时间依赖性抑制

时间依赖性抑制(time- dependent inhibition,TDI)

作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。

　　药物对P450酶的抑制一般可以分为可逆抑制(包括竞争抑制、 非竞争抑制和反向竞争抑制)和不可逆抑制。在不可逆性抑制中，抑制剂对酶的抑制效应在除去抑制剂后不会即刻消失， 而是呈现出时间依赖的特性。 这种现象一般称之为时间依赖性抑制 (time- dependent inhibition， TDI)。细胞色素蛋白的TDI也称为MBI，是对CYP450酶的有时间、浓度和辅因子NADPH依赖性的抑制。(NADPH = beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)。TDI是一个动力学术语，表明化合物与酶预孵育后，对细胞色素蛋白酶活性的抑制增加。

　　ICE已开发LC-MSMS法分析多种CYP450酶的TDI 实验，团队助力药物发现，协同酶学、细胞、分析生物学等平台，促进新药研发进程。

数据展示：

爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。

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