《普创新》之靶点探索篇-PPAR的功能及药物进展

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背景介绍

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20世纪60年代，首次报道了安妥明（clofibrate）能诱导大鼠体内过氧化物酶体增殖的现象^[1]。后来，学者发现还有很多化合物也具有诱导过氧化物酶体增殖的特征，便将它们命名为过氧化物酶体增殖物。1990年，有研究发现这些化合物的共同受体便是从小鼠肝脏中提取出来的蛋白物质，该蛋白被广泛称为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）^[2]。过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）已确定包括三种亚型，分别为PPARα（NR1C1）、 PPARδ/β（NR1C2）、 PPARγ（NR1C3）^[3]，该受体属于核受体（NR）超家族，是配体激活后调节基因表达的转录因子，可以调节编码控制代谢稳态和多器官功能的蛋白质基因，包括肝脏、脂肪组织、肠、骨骼肌、血管壁和心脏^[4]。

受体结构

编码PPARα、PPARδ/β和PPARγ的基因分别位于人类的22、6和3号染色体及小鼠的15、17和6号染色体^[4]。图1：所有PPAR都具有大多数核受体的基本结构，由A/B、C、D和E/F四个功能域组成。N-末端A/B结构域包含非依赖性配体激活功能（AF-1）。DNA结合域（C结构域（DBD））是一个

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