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PKMYT 1是一种膜相关酪氨酸/苏氨酸蛋白激酶1,是WEE家族激酶的成员之一。
作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO,爱思益普(ICE Bioscience)在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。
PKMYT 1可通过特异性的促进与调节细胞周期相关的细胞周期依赖性激酶蛋白复合物中的CDK1磷酸化,使CDK1-cyclinB复合物滞留在细胞质中,阻止复合物入核,从而干扰细胞周期的分布。PKMYT 1在非恶性真核体细胞中负向调控细胞的有丝分裂,它在调控细胞周期及维持 DNA的正常复制中发挥重要作用。
迄今为止,己有多项研究显示,PKMYT1 在卵巢癌、乳腺癌、肾癌以及前列腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤中高表达,在上述恶性肿瘤的进展中发挥促癌基因的作用。
爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。
爱思益普构建了PKMYT1的增殖实验平台,助力化合物活性筛选,以乳腺癌细胞HCC1569为模型,利用CellTiter-Lumi™发光法进行细胞活性测试。