时间：2026-06-02 07:53:19
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导语 PROTAC是"双头桥梁"——一端抓目标蛋白，一端抓E3连接酶，中间靠linker连接。分子胶则是"单头胶水"——它本身不直接结合目标蛋白，而是改变E3连接酶的表面形状，让E3连接酶"误以为"某个目标蛋白是它的天然底物，从而将其泛素化降...
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时间：2026-06-01 09:43:22
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PROTAC技术起源于学术界，由Arvinas等Biotech公司推向临床。但爱思益普服务了从初创公司到跨国药企的各类客户后，发现一个趋势：PROTAC的终局，可能是跨国药企的并购整合，而非Biotech的独立上市。这不是技术判断，而是产业逻辑。 一...
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时间：2026-06-01 09:21:07
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一、数据一：三元复合物的"组装效率"vs"停留时间"比值 组装效率（TE）：三元复合物形成的比例 停留时间（RT）：三元复合物稳定的持续时间 DC50是降解50%目标蛋白所需的PROTAC浓度，IC50是抑制50%细胞增殖所需的浓度...
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时间：2026-06-01 09:02:19
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PROTAC在细胞实验中表现优异，但进入动物模型后常常"变脸"——药效不稳定、毒性不可预测、药代动力学数据混乱。爱思益普的临床前研究平台整合了ADMET、体内药效和安全性评价，服务中发现，PROTAC的体内命运难以预测，根源在于它的"双重身份"。 ...
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时间：2026-06-01 08:46:16
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例如，在代谢疾病领域，FXR、PPARα、LXR等核受体是潜在靶点。但核受体的降解后果复杂——它们调控大量下游基因，降解后可能引发系统性代谢紊乱。爱思益普通过ChIP-seq和RNA-seq技术，分析降解后的全基因组表达变化，帮助客户评估"降解这个核受体...
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时间：2026-06-01 08:26:50
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新药研发有个残酷的规律：90%的候选药物会在临床阶段折戟。但爱思益普服务了数十个TPD项目后发现，一个更隐蔽的真相——三元复合物组装成功，只是PROTAC研发的起点，而非终点。很多项目在这个起点后，倒在了更隐蔽的门槛前。 一、"结合"不等于"降解"：...
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时间：2026-05-29 09:31:55
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很多研发团队把靶点筛选理解为"找到那个关键的分子开关"——抑制激酶A，肿瘤就停止生长；激活受体B，代谢就恢复正常。这种线性思维的问题在于：细胞里的信号通路不是单行道，而是立交桥。爱思益普的靶点筛选平台覆盖超过1500个成药性靶点，包括120余种离...
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时间：2026-05-29 09:15:35
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激酶抑制剂是抗肿瘤药物的主力军，但这个行业有个公开的秘密：很多激酶抑制剂不是"精准制导导弹"，而是"地毯式轰炸"。爱思益普的激酶谱筛选平台覆盖416个激酶靶点，服务过数十个临床项目。 一、激酶家族的"亲戚关系"：选择性是个伪命题吗？ ...
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时间：2026-05-29 08:53:41
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GPCR是人体最大的受体家族，800多个成员调控着从视觉到免疫的几乎所有生理过程。约40%的上市药物通过GPCR发挥作用。但爱思益普在服务中发现，GPCR筛选是靶点验证中最容易"翻车"的环节——同一个化合物，在不同实验室可能得出完全相反的结论。问题出在哪...
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时间：2026-05-29 08:33:29
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核受体是调控基因表达的"分子开关"，在糖尿病、NASH、炎症等疾病中扮演核心角色。爱思益普建立了40多类核受体的筛选体系，涵盖PPAR、LXR、FXR等代谢调控关键靶点。 以PPARγ为例，这是胰岛素增敏剂（如罗格列酮）的经典靶点。激活P...
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