激酶谱筛选
KINASE PANEL SCREENING

激酶谱筛选

蛋白激酶是人类基因家族中重要的酶家族之一,人类激酶组共有 518 种,涉及各种细胞信号传导途径。激酶介导的信号通路异常调节与癌症、自身免疫性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病和代谢紊乱等密切相关。激酶谱筛选是药物发现早期阶段的重要工具,帮助识别和评估激酶抑制剂的潜力。

470+已验证激酶靶点检测
22脂质激酶覆盖
5+检测技术平台
1-2工作日交付 QC 数据
Our Advantages

爱思益普在激酶领域的优势

从靶点覆盖、检测方法到交付效率,构建完整的激酶谱筛选能力。

国内较全的激酶检测平台

爱思益普完成了包括 22 个脂质激酶在内的 470+ 激酶靶点检测平台,覆盖 TK、STE、TKL、AGC、CMGC、CAMK、RGC、CK1、Atypical 等家族。

多样的检测方法

提供基于荧光的 HTRF、TR-FRET、IMAP FP 和基于化学发光的 ADP-Glo、Kinase-Glo 等检测;同时可提供不同 ATP 浓度条件下的 IC50 检测。

近生理条件测试选项

选定激酶可在 1 mM ATP 条件下进行检测,增强生理相关性,为化合物效力评价提供更具预测性的数据。

专业高效的测试服务

经验丰富的专业团队确保数据的准确性与一致性,可在收到化合物后的 1-2 个工作日提交符合 QC 标准的数据,加速先导化合物优化进程。

Kinase Panels

ICEKP™ Kinome Panel 体系

从聚焦型到全覆盖型的多档 Panel 组合,可按研究阶段与预算灵活选择,满足多样化的筛选需求。

24 种激酶

ICEKP™ Kinome Panel CDK

专注 CDK 的 Panel,适用于细胞周期与转录调控方向的研究。

76 种激酶

ICEKP™ Kinome Panel TK

酪氨酸激酶专注 Panel,面向信号转导与肿瘤相关靶点。

80 种激酶

ICEKP™ Kinome Panel 80

经济、快速、高效,聚焦核心野生型激酶。

330 种激酶

ICEKP™ Kinome Panel 330

广谱野生型激酶覆盖,适合综合性研究。

416 种激酶

ICEKP™ Kinome Panel 416

最全面的 Panel,覆盖所有人源野生型与突变激酶。

Validated Kinase List

已验证的激酶列表

爱思益普已建立并验证的激酶检测列表如下,涵盖多个激酶家族与突变体,支持选择性评价与安全性评估。

爱思益普已验证激酶列表家族分布:TK、CAMK、CMGC、AGC、STE、TKL、Atypical、CK1等520种激酶
已验证激酶列表:按激酶家族分类,覆盖 TK、CAMK、CMGC、AGC、STE、TKL、Atypical、CK1、Lipid、RGC 等家族共 520 种激酶。
TK90Other79CAMK74CMGC63AGC63STE47TKL43Atypical38CK112Lipid6RGC5
检测方法标注:ADP-Glo assayHTRF assayValidating结合实验(binding assay)规划中的检测(future plan)
Reference Data

激酶谱筛选参考数据

BI-3406 在 1μM 浓度下的激酶抑制树状图
BI-3406(1 μM)激酶抑制树状图。

上图展示了 BI-3406 在 1 μM 浓度下对多个激酶家族的抑制效果。激酶按系统发育关系排列为 TK、CMGC、AGC、CAMK、CK1、STE、TKL 等组别,颜色代表抑制水平:红色为 90-100%,黄色为 80-90%,蓝色为 70-80%,浅蓝色为 50-70%,绿色表示低于 50%。这一可视化结果有助于识别化合物的选择性谱,突出其潜在治疗靶点与脱靶效应,对药物开发和安全性评估至关重要。

已验证激酶家族分布
BI-3406 激酶抑制树状图
FAQ

常见问题

什么是激酶谱筛选?在新药研发中起什么作用?

蛋白激酶是人类基因家族中重要的酶家族之一,人类激酶组共有518种,涉及各种细胞信号传导途径;激酶介导的信号通路异常调节与癌症、自身免疫性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病和代谢紊乱等密切相关。激酶谱筛选是药物发现早期阶段的重要工具,用于识别和评估激酶抑制剂的潜力,帮助明确化合物的选择性谱与潜在脱靶效应。

爱思益普的激酶检测平台覆盖多少个激酶靶点?

爱思益普已完成包括22个脂质激酶在内的470+激酶靶点检测平台的建立与验证,覆盖TK、STE、TKL、AGC、CMGC、CAMK、RGC、CK1、Atypical等激酶家族,是国内较全的激酶检测平台。

激酶谱筛选可以采用哪些检测技术?

提供基于荧光的HTRF、TR-FRET、IMAP FP和基于化学发光的ADP-Glo、Kinase-Glo等检测方法;同时可提供不同ATP浓度条件下的IC50检测,灵活满足多样化的筛选需求。

ICEKP™ Kinome Panel有哪些规格?如何选择?

ICEKP™体系包含五档Panel:CDK(24种激酶,专注细胞周期与转录调控)、TK(76种酪氨酸激酶)、Panel 80(经济快速,聚焦核心野生型)、Panel 330(广谱野生型覆盖)、Panel 416(覆盖所有人源野生型与突变激酶),可按研究阶段与预算灵活选择。

什么是近生理条件(1 mM ATP)测试?

选定激酶可在1 mM ATP条件下进行检测,相比常规低ATP条件更接近细胞内真实ATP浓度,增强生理相关性,为化合物效力评价提供更具预测性的数据。

激酶谱筛选的数据交付周期是多久?

经验丰富的专业团队确保数据的准确性与一致性,可在收到化合物后的1-2个工作日提交符合QC标准的数据,加速先导化合物优化进程。

问问思思
咨询小爱
问问思思 · 秒回实验问题×