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时间：2026-09-27 20:49:51
阅读：10052
共价抑制剂的 Kinact/Ki：质谱量出"不可逆结合"的速率在传统小分子药物里，"可逆结合"是常态——药物和靶点结合、又解离，处于动态平衡。但有一类特殊的抑制剂不走这条路，它们一旦结合，就和靶点形成稳定的共价键，再也"不下来"了。这就是共价抑制剂（不可逆抑制...
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时间：2026-09-27 20:49:51
阅读：10096
免疫调节剂载荷：ADC 从"细胞毒"走向"免疫协同"聊到 ADC（抗体偶联药物）的载荷，人们脑子里默认的画像往往是"带毒的子弹"——微管抑制剂、拓扑异构酶抑制剂、DNA 损伤剂，靠直接杀伤肿瘤细胞起效。这套"细胞毒"逻辑撑起了今天上市 ADC 的半壁江山。但载...
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时间：2026-09-27 20:49:51
阅读：10050
PROTAC 的细胞生物利用度：LC-MS/MS 如何解释活性差异做 PROTAC 的团队常会遇到一个让人困惑的现象：一个分子在生化水平（酶学或蛋白层面）表现出很强的降解活性，可一旦放进细胞里，效果却大打折扣；反过来，有的分子生化数据平平，细胞里却意外地好。这...
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时间：2026-09-27 20:49:51
阅读：10051
AUTAC 与 ATTEC：走自噬—溶酶体通路的降解新路径靶向蛋白降解（TPD）的主流故事，是 PROTAC 把靶蛋白"押送"进泛素—蛋白酶体系统。但细胞里还有另一条同样强大的"清运通道"——自噬—溶酶体通路。它不像蛋白酶体那样只处理"单个游离蛋白"，而是能吞...
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时间：2026-09-27 20:49:51
阅读：10046
CETSA 细胞热位移：在活细胞里验证药物与靶点的真实结合药物发现里有一个长期存在的"翻译鸿沟"：一个分子在体外溶液里和纯化的靶蛋白结合得再好，一旦放进真实的细胞环境，情况可能完全两样。细胞内充满各种蛋白、膜结构、辅因子和拥挤的分子环境，靶蛋白的构象、修饰、结...
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时间：2026-09-24 06:59:18
阅读：10059
排泄与物料平衡：药物离开身体的路径药代动力学里，大家的目光常常聚焦在"药怎么进、怎么分布、怎么代谢"，却容易忽略最后一步——药怎么离开身体。这最后一步，恰恰是"物料平衡"（mass balance）研究的核心，也是把一款药从"会起效"推向"能上市"的必修课。为...
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时间：2026-09-24 06:59:18
阅读：10067
DDR 抑制剂载荷：ADC 弹药库的新成员聊 ADC（抗体偶联药物），大多数人脑子里跳出来的载荷还是那老三样：微管抑制剂、拓扑异构酶 I 抑制剂、DNA 损伤剂。它们确实撑起了今天上市 ADC 的半壁江山。但有一个新趋势正在悄然改变载荷的版图——把 DDR（D...
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时间：2026-09-24 06:59:18
阅读：10055
组织分布：药物到靶点的"最后一公里"药代动力学里有个容易被外行忽视的环节：药物进了血，不代表就到了该去的地方。血液里的浓度，和病灶组织里的浓度，往往是两回事。 一款药哪怕血浆暴露再漂亮，如果进不了靶组织，疗效照样落空；反过来，如果它在某个器官里蓄积过多，安全风...
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时间：2026-09-24 06:59:18
阅读：10054
降解定量方法学：从 WB 到 HiBiT 的 DC50 读法做 PROTAC 的人都会遇到同一个坎：怎么证明靶蛋白真的被降解了？ 这个问题听起来简单，做起来却处处是坑。传统 Western Blot（WB）虽然经典，但通量低、定量粗糙、误差大；更要命的是，PR...
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时间：2026-09-24 06:59:18
阅读：10059
LYTAC：把"不可成药"从胞内延伸到膜蛋白靶向蛋白降解（TPD）这几年最响亮的故事，是用 PROTAC 把细胞内的"不可成药"靶点拉进蛋白酶体。但很多人忽略了一个事实：传统 PROTAC 降解的是细胞内的蛋白，对站在细胞膜上的那一大批膜蛋白，它够不着。 而恰...
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