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时间：2023-04-26 10:25:41
阅读：10001
时间依赖性抑制（Time-dependent Inhibition ,TDI）是指对细胞色素蛋白-450（CYP450）的抑制会降低药物清除率并诱导毒性，如肝毒性、特异性药物毒性等。可以通过测定药物的TDI值预测其体内抑制情况和临床药物-药物相互作用提供依据...
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时间：2023-04-26 10:23:57
阅读：10002
溶解度是指在一定条件下，化合物在某种溶剂里达到饱和状态时的最大溶解浓度，是反映化合物溶解性的重要指标，是决定药物的肠道吸收程度和口服生物利用度的重要因素之一。溶解度与化合物的某些性质（亲脂性、分子量、pKa）以及溶剂相关，不同的化合物在不同溶剂中的溶解度存在...
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时间：2023-04-26 10:23:05
阅读：10001
最常见的DDI是指当一起服用的两种药物被相同的CYP450酶亚型代谢时所产生的毒性。例如，如果药物A和B都被CYP3A4代谢，当这个酶被代谢药物A所霸占，它就不再具有代谢药物B的能力。如果药物B没有被生物转化，那么毒性就会显现出来。 北京爱思益普生物...
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时间：2023-04-26 10:19:34
阅读：10002
ICE已开发上述所有全血血浆分配比测定模型，团队助力药物发现，协同酶学、细胞、分析生物学等平台，促进新药研发进程。
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时间：2023-04-26 10:17:41
阅读：10001
P-gp 正常表达时能有效保护机体免受外源性有害物质的侵害，但在某些因素诱导下而高表达时，将产生逆向转运作用，从而对药物的吸收、分布、代谢和清除方面产生重要的影响。此外，P-gp表达增多也是细胞产生多药耐药(multidrug resistance.MDR)...
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时间：2023-04-26 10:16:19
阅读：10002
其中核受体的靶点主要为雄激素受体AR及糖皮质激素受体GR，单胺转运体主要为多巴胺转运体DAT、去甲肾上腺素转运体NET和血清素转运体5HTT。涉及中枢神经系统CNS、心血管系统CVS、内分泌系统Endocrine及免疫系统immune等，对机体内生理功能活动...
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时间：2023-04-26 10:15:10
阅读：10001
其中GPCR的靶点包括神经递质类(腺苷、肾上腺素能、大麻素、多巴胺、组胺、毒蕈碱、阿片和血清素受体)，以及肽型GPCRs(胆囊收缩素、内皮素及加压素受体)。具体靶点为：M1、M2、M3、5-HT2A、5-HT2B、V1a、CCK1、H1、ETA、alpha ...
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时间：2023-04-25 10:41:16
阅读：10001
爱思益普生物公司构建了44 & 90个早期药物安全性靶点安全性检测平台，涵盖了GPCR、酶学、离子通道、核受体及转运体等多个重要靶点，通过功能活性筛选的方法评价化合物对靶点的激动或抑制作用来评估化合物的安全性，为化合物的后期研究提供参考依据。
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时间：2023-04-25 10:40:18
阅读：10001
κ受体激动剂长期以来被认为是镇痛药，没有成瘾和耐受性，不会抑制呼吸和降低成瘾潜力。在调节情绪、疼痛和通过利尿作用止血方面起主要作用。虽然中枢和外周作用的KOR激动剂可用于治疗严重疼痛、内脏疼痛和瘙痒性皮肤病，但KOR拮抗剂具有抗抑郁、抗焦虑、抗成瘾、抗惊厥和...
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时间：2023-04-25 10:34:11
阅读：10001
爱思益普团队已构建P2Y12受体的稳转细胞系，完成了P2Y12受体药物体外筛选模型助力新药研发。 北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台，覆盖在肿瘤，免疫，心血管，中...
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