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时间：2022-12-23 09:34:31
阅读：10005
尽管部分GPCR作为药物靶点是成功的，但很多GPCR并不存在有用的配体。GPCR由超过1000个基因编码，但只有一小部分的合成配体可用。这是由于传统的GPCR药物开发聚焦在靶向正位的内源性配体的结合位点上，而单个GPCR亚家族成员对特定内源性配体的...
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时间：2022-12-07 10:26:57
阅读：10001
溶解度是指在一定条件下，化合物在某种溶剂里达到饱和状态时的大溶解浓度，是反映化合物溶解性的重要指标，是决定药物的肠道吸收程度和口服生物利用度的重要因素之一。溶解度与化合物的某些性质（亲脂性、分子量、pKa）以及溶剂相关，不同的化合物在不同溶剂中的溶解度存在一...
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时间：2022-12-07 10:25:39
阅读：10001
细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢，有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的。 时间依赖性抑制（Time-dependent Inhibition ,TDI）是指对细胞色素蛋白-450（CYP450）的...
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时间：2022-12-07 10:23:50
阅读：10001
亲脂性指的是化合物在非极性体系和极性体系的分配比例。亲脂性对其类药性质也具有重要的决定性作用。通常用 Log P与Log D进行表示。Log P为化合物油水分配系数P的对数值, 指未解离的分子在油相与水相的分配平衡。Log P值与化合物的水溶性、透膜性、体内...
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时间：2022-12-07 10:20:04
阅读：10001
全血-血浆分配比( Blood Plasma Ratio，BP) 是衡量药物从血液分布到组织、器官的重要参数之一，即化合物分别在全血、血浆中的浓度比值。实验用血来源于人体、大鼠、小鼠、犬、猴等。实验过程是将药物分别加至全血以及离心得到的血浆中，于37℃水浴，...
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时间：2022-12-07 10:18:46
阅读：10001
P-gp是最先在肿瘤细胞发现的，由多药抗药基因（MDR）表达的一种ATP依赖性载体蛋白。P-gp在正常人体组织分布广泛。在肠粘膜、肾小管近曲小管上皮细胞、泌胆汁肝细胞、肾上腺皮质和胰腺细胞上均有表达。另外，在血液-组织屏障的毛细血管内皮细胞、怀孕子宫内膜和胎...
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时间：2022-12-07 09:41:20
阅读：10001
P450酶介导绝大多数药物的体内代谢，有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素 时间依赖性抑制（-450（TDI值预测其体内抑制情况和临床药物 对细胞色素蛋白的抑制可分为两类：母体化合物的直接可逆性抑制和涉及活性代谢物的TDI也称为CYP450酶的有时间、...
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时间：2022-12-07 09:39:48
阅读：10001
P-gp正常表达时能有效保护机体免受外源性有害物质的侵害，但在某些因素诱导下而高表达时，将产生逆向转运作用，从而对药物的吸收、分布、代谢和清除方面产生重要的影响。此外，P-gp表达增多也是细胞产生多药耐药(multidrug resistance.MDR)的...
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时间：2022-11-28 16:22:21
阅读：10001
药物从给药部位吸收进入血液后，经循环系统运送到体内各脏器、组织的过程即为组织分布。大多数药物由于本身理化性质及与机体组织的亲和力差别，在体内的分布大致分四种情况：大部分分布于血浆、分布于血浆和全身体液之间、分布于全身体液和分布于组织器官或在某些器官高度结合。...
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时间：2022-11-28 16:11:13
阅读：10001
药物在吸收入血后以游离态和结合态两种形式存在，游离药物假说认为仅有游离态的药物才能扩散透过生物膜，到达靶部位发挥药效；此外游离药物的比例还显著影响药物分布、代谢和排泄的过程。其中血浆蛋白结合（PPB）即表示与血浆蛋白结合形成结合态药物的比例， 对于了解候...
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