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时间：2026-09-07 08:30:23
阅读：10100
Caco-2渗透性实验：预测药物的肠道吸收口服药的第一道关：穿过肠壁一款口服药物要起效，第一步就是穿过肠道上皮细胞这层屏障，进入血液循环。这一步看似简单，却决定了药物能否被有效吸收、能否达到治疗所需的暴露量。一个在体外表现出强活性的化合物，如果肠壁渗透性差，可...
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时间：2026-09-07 08:30:23
阅读：10074
CRISPR基因编辑细胞系：细胞工程的精准工具从"过表达"到"定点编辑"，细胞工程的进化在药物研发的细胞模型里，一个基础的工程手段是"过表达"——把一个目标基因塞进细胞里，让它高表达，从而研究这个基因的功能。但过表达有一个天然的局限：它改变了基因的表达量，却无...
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时间：2026-09-07 08:30:23
阅读：10074
NanoBRET靶点占据：看清药物在活细胞里的结合酶活数据，为什么"不够用"在激酶抑制剂的评价里，一个很常见的困惑是：一个化合物在纯化的激酶上表现出纳摩尔级的强抑制，进了细胞甚至进了动物体内，效果却打了折扣，甚至完全消失。这中间的落差，往往来自一个被忽略的事实...
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时间：2026-09-07 08:30:23
阅读：10063
FGFR靶点筛选：成纤维生长因子受体的成药机会一个"驱动肿瘤，也调控发育"的受体家族在受体酪氨酸激酶这个大家族里，成纤维细胞生长因子受体（Fibroblast Growth Factor Receptor，FGFR）是近年来热度持续攀升的一支。它由 FGFR1...
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时间：2026-09-06 08:26:11
阅读：10080
代谢产物鉴定：看清药物在体内的去向药物进了身体，去了哪里？一个化合物进入体内后，往往不会以原形"原封不动"地存在到排出。肝脏里的代谢酶——尤其是细胞色素 P450（CYP）家族——会把它转化成各式各样的代谢产物。有的代谢产物活性降低、随尿液或胆汁排出；有的代谢...
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时间：2026-09-06 08:26:11
阅读：10114
血浆蛋白结合：决定游离药物浓度的关键药物进了血，不是"自由身"一款药物进入血液循环后，并不会以"自由身"均匀分布在血浆里。相反，它的一部分会与血浆中的蛋白——主要是白蛋白和 α1-酸性糖蛋白——可逆地结合，形成"蛋白结合态"；只有未结合的那部分，才是能穿过血管...
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时间：2026-09-06 08:26:11
阅读：10080
CDK激酶家族：细胞周期的调控开关细胞分裂的"节拍器"一个细胞从诞生到分裂，要经过 G1、S、G2、M 四个阶段的有序推进。这套精密的过程，由一群"节拍器"般的蛋白严格调控——细胞周期蛋白依赖性激酶（Cyclin-dependent kinases，CDK）。...
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时间：2026-09-06 08:26:11
阅读：10065
EGFR突变靶点筛选：破解三代药耐药的钥匙一个"最经典"的靶点，一段"没完没了"的耐药史在肿瘤靶向治疗的版图里，表皮生长因子受体（EGFR）是绕不开的经典靶点。从第一代 EGFR 抑制剂吉非替尼、厄洛替尼，到针对 T790M 耐药突变的第三代药物奥希替尼，EG...
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时间：2026-09-06 08:26:11
阅读：10072
脂质激酶PI3K通路：肿瘤靶向的重要阵地一个"不在蛋白上做文章"的激酶家族提到激酶抑制剂，人们的第一反应往往是那些磷酸化蛋白质的蛋白激酶——EGFR、ALK、CDK……这些靶点已经撑起了肿瘤靶向治疗的半壁江山。但在激酶这个庞大的家族里，还有一类相对低调、却同样...
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时间：2026-09-04 09:03:49
阅读：10079
BaF3增殖检测：激酶抑制剂活性的体外标尺一个"为激酶而生"的细胞模型激酶抑制剂是肿瘤靶向治疗的中坚力量，但评价一个激酶抑制剂好不好，从来不是"测一个酶活 IC50"那么简单。一个化合物在纯化的激酶上表现出纳摩尔级的抑制，放到细胞里却可能因为膜渗透性差、细胞内...
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