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一、SGLT2 (SLC5A2)的介绍与特点
作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO,爱思益普(ICE Bioscience)在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。
组织定位:肾近曲小管S1/S2段
细胞定位:基底侧膜
功能:钠-葡萄糖协同转运,负责肾小球滤液中90%葡萄糖重吸收。SGLT2抑制剂(如恩格列净)可降血糖、护心肾,但需注意生殖系统感染风险
爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。
二、研究注意事项
细胞密度:建议使用80%-90%融合度的HEK293-SGLT2细胞。
孵育时间:底物摄取通常在需要在方法开始是进行优化,但需根据具体底物调整。
底物Km值:SGLT2的底物是alpha-D-Methylglucoside在优化好细胞密度和孵育时间后,需要做多浓度梯度的底物孵育,用米氏方程拟合后计算km。
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