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一、NTCP (SLC10A1)的介绍与特点
作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO,爱思益普(ICE Bioscience)在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。
组织定位:肝细胞基底外侧膜
细胞定位:肝细胞膜
功能:钠-牛磺胆酸共转运,介导胆汁酸肠肝循环中胆汁酸进入肝细胞。NTCP也是乙肝/丁肝病毒受体,靶向药物布列维肽已获批用于丁肝治疗
爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。
二、研究注意事项
细胞密度:建议使用80%-90%融合度的HEK293-NTCP细胞。
孵育时间:底物摄取通常在需要在方法开始是进行优化,但需根据具体底物调整。
底物Km值:NTCP的底物是Taurocholic acid在优化好细胞密度和孵育时间后,需要做多浓度梯度的底物孵育,用米氏方程拟合后计算km。
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