时间：2024-06-13 16:20:54
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文章主要结合药审中心（CDE）2022年1月颁布的《药物非临床依赖性研究技术指导原则》介绍了依赖性潜力评价分层策略和依赖性潜力早期评估内容。 依赖性潜力评价分层策略 1、确定受试物是否具有中枢神经系统（Central Nervous S...
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时间：2024-06-11 09:52:21
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BTK 抑制剂在肿瘤治疗领域已有6种药物上市，分别为伊布替尼（ibrutinib）、阿卡替尼（acalabrutinib）、泽布替尼（zanubrutinib）、替拉鲁替尼（tirabrutinib）、奥布替尼（ orelabrutinib）和吡妥布替尼 （...
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时间：2024-06-11 09:48:13
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也正是因为激酶拥有着高选择性也为新药筛选提供了新的信息和机会目前，许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗，在治疗过程中暴露出至关重要的问题，即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期，增加激酶谱筛选。 l提供激酶谱定制服务 l所有靶点均为人源靶点。...
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时间：2024-06-11 09:46:20
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布鲁顿酪氨酸激酶在B细胞生物学中的关键作用最初是通过研究遗传性（主要是X连锁）无丙种球蛋白血症（XLA）患者确定的。这些患者由于缺乏组织和外周血成熟B细胞和浆细胞，以及所有同种型的血清免疫球蛋白显著降低或缺失而出现反复感染。临床和免疫学后遗症源于B细胞发育失...
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时间：2024-06-11 09:43:51
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EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一。该家族包括HER1、HER2、HER3及HER4。EGFR广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。 尽管药物...
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时间：2024-06-11 09:41:32
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DAPK1的催化活性受不同机制的控制。首先，DAPK1在Lys42突变为Ala（K42A）后失去催化活性，Ala是与ATP结合的关键氨基酸之一。其次，细胞外调节蛋白激酶1/2（ERK1/2）在体外和体内结合DAPK1死亡结构域内的对接位点，并在细胞骨架结合区...
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时间：2024-06-11 09:39:57
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人类激酶组包括518种已知的蛋白激酶和大约20种脂质激酶。到目前为止，大多数蛋白激酶抑制剂药物都针对高度保守的ATP结合位点。虽然一些低选择性的抑制剂已被证明通过解除多种激酶依赖途径有效抑制癌细胞生长，但高选择性药物由于其优越的安全性能，被越来越多的新药研发...
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时间：2024-06-06 13:40:26
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近些年来分子生物学技术和细胞生物学技术的快速发展，分子药理学的不断深入，新的药物作用靶点、功能蛋白、基因表达变化、生物活性成分等不断地被发现，为药物筛选提供了大量新的靶点，如新的受体、酶等。这些靶点位新药筛选提供了新的信息和机会 如果抑制剂没有选择性，但...
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时间：2024-06-06 13:38:03
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分子靶向高通量筛选时分子靶向治疗策略与高通量筛选技术的结合。除了分子靶标种类与数目的与日俱增，化合物类型和数量在不断增加也是分子靶向高通量筛选得以迅猛发展的重要原因。 分子靶向高通量筛选是为快速发现先导化合物，在药物研发的早期阶段处于关键位置。开展高通量...
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时间：2024-06-06 13:16:34
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在靶点识别和先导化合物发现过程中，会加入激酶谱筛选，进行靶点选择性分析。 成纤维细胞生长因子受体(FGFR)作为受体酪氨酸激酶（RTKs）家族的成员，通过与配体成纤维细胞因子结合并激活下游信号通路参与多种生物学过程的调控,如细胞增殖、迁移、抗凋亡和血管生...
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