时间：2023-05-05 14:14:20
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血浆蛋白结合（Plasmaprotein binding, PPB）是药物代谢动力学（DMPK）中的关键分析参数之一，可用于分析药物在体内清除率（Clearance）、分布容积（volume of distribution）、药物相互作用（drug-dru...
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时间：2023-05-05 14:13:31
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如传统小分子一样，蛋白降解剂PROTAC类分子的代谢也是需要优先关注的问题之一，体内-体外相关性（In vitro-in vivo correlation，IVIVC）和代谢/稳定性更是要在药物研发的早期关注。调研统计了18位专家，大家一致认为CYP450...
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时间：2023-05-05 14:11:48
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在中枢神经系统（CNS）有诸多难成药靶点，也是PROTAC分子可以发挥作用的一个领域。血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）是很多分子入脑时的屏障，对PROTAC分子来说更是一道难关，如何提高此类分子的入脑率也是让科学家头疼的一件事。曾...
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时间：2023-05-05 14:11:22
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时间：2023-05-05 14:10:35
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近年来，在药物研发中，代谢实验可以更好的了解药物的代谢特性（生物利用度、代谢的途径及排泄的途径）。体内药物（IV、PO），经过吸收、分布、代谢、排泄的过程（如图1所示），通过收集动物体内血浆、肝脏、肾脏、脑、肌肉组织、尿液及粪便中等检测其原形药物及代谢产物，...
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时间：2023-05-05 14:09:53
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有两种主要类型的溶解度可以评估，动力学和热力学。动力学溶解度是分子本身的溶解度，热力学溶解度是晶体的溶解度，受结晶度和晶形的影响。动力学溶解度是通过改变化学结构可以改善的固有分子溶解度；在某些情况下，它是一个上限，然而，增溶配方技术也可以提高动力学溶解度。由...
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时间：2023-04-28 13:24:36
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在DMPK研究中，PXR和CAR是两种重要的核受体，它们能够通过调节细胞的转录反应来影响药物的代谢和解毒。PXR主要在肝脏和小肠中表达，而CAR主要则在肝脏中表达。在人体中，PXR主要调节CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C1...
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时间：2023-04-28 13:24:03
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Caco-2细胞系分离自一位72岁男性直肠原位癌，其结构和生化作用类似于人小肠上皮细胞，常被用于药物的渗透性测定，研究药物双向转运情况。实验中考察时间和药物浓度等因素，计算表观渗透系数｡经验证，被动扩散的药物用此模型测得的数据与人体较为一致。 Caco...
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时间：2023-04-28 13:23:40
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靶向蛋白降解剂（Targeted protein degraders，TPD）的研究热度不减，分子的成药性是一大难关，目前很多靶点在体外可以看到好的活性，但是在体内的吸收和代谢都是充满挑战性。这一类的分子中包含PROTAC（Proteolysis Targ...
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时间：2023-04-28 13:22:59
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UGT根据核苷酸序列的相似性分为２个家族，UGT1和UGT2，两者又进一步分为3个亚家族：UGT1A，UGT2A及UGT2B。UGTs分布非常广泛，在肝脏、肾脏、小肠、结肠、胃、肺中均有表达。 UGT1A1主要分布于肝脏，是UGT家族中最受关注也研究最深...
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