时间：2024-02-18 10:37:22
阅读：10044
GPCR都有一个具有共同结构构造的跨膜结构域。该结构域是信号跨细胞膜传导的关键，由嵌入细胞膜的七条α螺旋组成，并由三个胞外环和三个胞内环连接。一般来说，GPCR由细胞外配体激活，然后被激活的GPCR通过与细胞内下游G蛋白相互作用发挥功能。除了经典的“GPCR...
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时间：2024-01-19 09:35:33
阅读：10050
目前，许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗，在治疗过程中暴露出至关重要的问题，即激酶选择性问题。因此在激酶抑制剂改造研究前期，增加激酶谱筛选。 目前广泛使用的P38α抑制剂Adezmapimod也能抑制CK1δ和CK1e，这两种激酶都是Wnt/b-...
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时间：2024-01-19 09:34:46
阅读：10092
LRRK2激酶抑制剂的药物进展,早期非选择性“0”代化合物和第一代选择性化合物, 目前已有4代能够抑制LRRK2激酶活性的化合物，其中“0”代是最早的化合物，包括H-1152、 GW5074、星形孢菌素和舒尼替尼，为非选择性激酶抑制剂，缺点是药效和血脑屏障通...
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时间：2024-01-05 09:27:12
阅读：10069
爱思益普团队已构建β2受体的稳转细胞系，完成了β2受体药物体外筛选模型助力新药研发，加入到safetypanel安全性评价模型，致力于帮助药物化学家在药物研发早期识别脱靶效应，发现潜在的不良反应，早期识别危害、脱靶相关风险的评估和缓解，从而确保安全。减少成本...
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时间：2024-01-05 09:22:53
阅读：10045
磷酸二酯酶（phospodiesterases，PDE）是一种由11个亚型（PDE1-PDE11）组成的多基因大家族，其本身可降解环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）和环磷酸鸟苷（cyclic guanosin...
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时间：2024-01-05 09:22:08
阅读：10084
在动物模型或临床研究中，脱靶效应往往是引起药物不良反应（ADRs）的原因。在药物发现早期建立安全性评价筛选模型（safety panel），对候选药物的次要药理学特征进行细致的表征和鉴定，可以帮助药物化学家在最终化合物被选中之前，确定缺乏这种活性和潜在的不利...
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时间：2024-01-05 09:11:35
阅读：10047
心血管疾病（CVD）是全球死亡率居高的主要原因，其主要影响因素有:吸烟、糖尿病、高血压及性激素水平等原因。雄激素AR信号会加重高血压，抗雄激素药物可能会抑制高血压。然而，不同因素作用下，雄激素AR信号在卒中起到双重作用。爱思益普团队已构建了AR受体的体外筛选...
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时间：2024-01-03 14:35:36
阅读：10045
其中M3毒蕈碱受体广泛表达于大脑，在外周，主要在平滑肌和腺体组织。M3 mAChR功能可表现在心脏疾病状态，如心肌缺血、心力衰竭、房颤等心脏，M3 mAChR功能的建立对我们关于心脏功能的副交感神经控制。调节心率和心脏复极，调节正性肌力作用，细胞保护免受心肌...
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时间：2024-01-03 14:33:34
阅读：10045
新药评价领域的药理学研究可分为三个方面：一是与新药临床适应证（治疗靶点）有关的、期望出现的作用和作用模式的主要药效学（Primary pharmacodynaic）研究。二是研究与临床适应证无关的作用和作用模式的次要药效学（Secondary pharma...
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时间：2024-01-03 14:19:05
阅读：10043
爱思益普细胞和分子生物学团队介绍： 细胞运动（cell motility）是机体新陈代谢与基本生命特征之一，通常指的是细胞个体在力的作用下发生空间位置变化的过程。
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