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    爱思益普致力于建立全面的靶点筛选和体外生物学研究平台,建立一系列基于生物学和药理学的研究技术集群,

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  • 《爱求索》之成药性评价基础篇——中枢神经系统(central nervous system, CNS)药物的DMPK评价

    时间:2023-07-31 09:09:00 阅读:10002

    [1]。中枢神经系统内大量神经细胞聚集在一起,有机地构成网络或回路,其主要功能是传递、储存和加工信息,产生各种心理活动,支配与控制动物的全部行为。当机体受到局部变化(pH值变化、代谢紊乱或微出血等)、血液循环的外周变化(细菌或病毒感染)或者其他引起器官的变化(...

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  • 《爱求索》之肺纤维化机制靶点概述与临床前小鼠模型介绍

    时间:2023-06-29 13:24:36 阅读:10001

    背景介绍 肺间质性疾病(interstitiallungdisease,ILDs)是一种异质性肺实质疾病,其特征是具有不同程度的炎症和纤维化。特发性肺纤维化(Idiopathic pulmonary fibrosis,IPF)是一种具有多因素病因破坏性...

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  • 《普创新》趋化因子受体CXCR4及其配体

    时间:2023-06-07 14:05:23 阅读:10004

    介绍 趋化因子超家族 [1,2]。此外,趋化因子诱导细胞定向迁移,细胞因趋化因子吸引,沿着趋化因子浓度增加的信号向趋化因子开始处的迁移。 在功能上,趋化因子通常因其表达方式和生物学功能分为炎症趋化因子和稳态趋化因子。然而,一些趋化因子因具有稳态和...

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  • 《神经科学研究》在新药研究中的非临床药物依赖性筛选服务

    时间:2023-05-18 14:59:26 阅读:10005

    背景介绍 药物依赖性(Dependence)是指药物长期与机体相互作用,使机体在生理机能、生化过程和/或形态学发生特异性、代偿性和适应性改变的特性,停止用药可导致机体的不适和/或心理上的渴求。依赖性可分为躯体依赖性和精神依赖性。躯体依赖性主要是机体对长...

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  • 《普创新》之p53及靶向p53 Y220C抑制剂的筛选

    时间:2023-05-18 14:30:31 阅读:10002

    p53基因,又称为TP53基因,因其编码一种分子量为53kDa的蛋白质而得名,被作为著名的“抑癌基因”而广泛研究。诸多研究表明,p53作为重要的抑癌转录因子,在缺氧、DNA 损伤等压力刺激时,可以被激活并通过调节p21、Bax、PTEN、p48和PAI等多个...

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  • 《爱求索》共价抑制剂的研发历程和鉴定方法

    时间:2023-04-28 13:25:14 阅读:10004

    共价抑制剂(covalent inhibitors)也被称为不可逆抑制剂(irreversible inhibitors),通常是与蛋白结合并且暂时或永久使蛋白失活的小分子,它通过共价键与靶蛋白残基发生不可逆结合,从而发挥其生物学功能。一般来说,共价抑制剂是...

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  • 《爱求索》GPCRs中的变构调节:独特的激活模式,潜在的成药靶点

    时间:2022-12-23 09:34:31 阅读:10004

    尽管部分GPCR作为药物靶点是成功的,但很多GPCR并不存在有用的配体。GPCR由超过1000个基因编码,但只有一小部分的合成配体可用。这是由于传统的GPCR药物开发聚焦在靶向正位的内源性配体的结合位点上,而单个GPCR亚家族成员对特定内源性配体的...

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  • Dr.Ephys @转化研究在神经性疼痛和炎症性疼痛药物开发中的挑战:新范式的先决条件

    时间:2022-06-16 09:25:17 阅读:10003

      慢性疼痛至今依然是远远没有被满足的临床需求。有害性疼痛的产生是多种机制协同作用的结果。同时,痛觉也可以看作是多种伤害性信号通路的非特异性体现。有害性疼痛可以大致分为两种类型:神经性疼痛和炎症性疼痛。目前的研究显示, 炎症反应是两...

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