All News
时间：2023-05-15 15:30:43
阅读：10004
爱思益普生物医药将在#中国上海·五角场凯悦酒店A9号展位等待业界同仁的光临，届时爱思益普生物团队期待在展台与您交流互动。 ●会议日程： 第三届创新抗体药物发现论坛 第二届CDMO未来发展论坛 小分子与创新药论坛 公司介绍 ...
了解更多
时间：2023-05-15 15:28:48
阅读：10005
中枢神经系统疾病被视为与肿瘤一样重要的疾病领域，国内外均存在巨大的未满足的临床需求。但由于 CNS 疾病病因复杂，新药研发难度大，一直鲜有特效的药物问世。要开发CNS药物对于药企来说面临的挑 战不小，相较于西方发达国家，国内只有少数科学家、生物科技公司和制药...
了解更多
时间：2023-05-05 14:14:20
阅读：10001
血浆蛋白结合（Plasmaprotein binding, PPB）是药物代谢动力学（DMPK）中的关键分析参数之一，可用于分析药物在体内清除率（Clearance）、分布容积（volume of distribution）、药物相互作用（drug-dru...
了解更多
时间：2023-05-05 14:13:31
阅读：10001
如传统小分子一样，蛋白降解剂PROTAC类分子的代谢也是需要优先关注的问题之一，体内-体外相关性（In vitro-in vivo correlation，IVIVC）和代谢/稳定性更是要在药物研发的早期关注。调研统计了18位专家，大家一致认为CYP450...
了解更多
时间：2023-05-05 14:11:48
阅读：10001
在中枢神经系统（CNS）有诸多难成药靶点，也是PROTAC分子可以发挥作用的一个领域。血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）是很多分子入脑时的屏障，对PROTAC分子来说更是一道难关，如何提高此类分子的入脑率也是让科学家头疼的一件事。曾...
了解更多
时间：2023-05-05 14:11:22
阅读：10002
了解更多
时间：2023-05-05 14:10:35
阅读：10001
近年来，在药物研发中，代谢实验可以更好的了解药物的代谢特性（生物利用度、代谢的途径及排泄的途径）。体内药物（IV、PO），经过吸收、分布、代谢、排泄的过程（如图1所示），通过收集动物体内血浆、肝脏、肾脏、脑、肌肉组织、尿液及粪便中等检测其原形药物及代谢产物，...
了解更多
时间：2023-05-05 14:09:53
阅读：10001
有两种主要类型的溶解度可以评估，动力学和热力学。动力学溶解度是分子本身的溶解度，热力学溶解度是晶体的溶解度，受结晶度和晶形的影响。动力学溶解度是通过改变化学结构可以改善的固有分子溶解度；在某些情况下，它是一个上限，然而，增溶配方技术也可以提高动力学溶解度。由...
了解更多
时间：2023-04-28 13:25:14
阅读：10007
共价抑制剂（covalent inhibitors）也被称为不可逆抑制剂（irreversible inhibitors），通常是与蛋白结合并且暂时或永久使蛋白失活的小分子，它通过共价键与靶蛋白残基发生不可逆结合，从而发挥其生物学功能。一般来说，共价抑制剂是...
了解更多
时间：2023-04-28 13:24:36
阅读：10001
在DMPK研究中，PXR和CAR是两种重要的核受体，它们能够通过调节细胞的转录反应来影响药物的代谢和解毒。PXR主要在肝脏和小肠中表达，而CAR主要则在肝脏中表达。在人体中，PXR主要调节CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C1...
了解更多
