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时间：2023-04-28 13:24:03
阅读：10001
Caco-2细胞系分离自一位72岁男性直肠原位癌，其结构和生化作用类似于人小肠上皮细胞，常被用于药物的渗透性测定，研究药物双向转运情况。实验中考察时间和药物浓度等因素，计算表观渗透系数｡经验证，被动扩散的药物用此模型测得的数据与人体较为一致。 Caco...
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时间：2023-04-28 13:23:40
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靶向蛋白降解剂（Targeted protein degraders，TPD）的研究热度不减，分子的成药性是一大难关，目前很多靶点在体外可以看到好的活性，但是在体内的吸收和代谢都是充满挑战性。这一类的分子中包含PROTAC（Proteolysis Targ...
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时间：2023-04-28 13:22:59
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UGT根据核苷酸序列的相似性分为２个家族，UGT1和UGT2，两者又进一步分为3个亚家族：UGT1A，UGT2A及UGT2B。UGTs分布非常广泛，在肝脏、肾脏、小肠、结肠、胃、肺中均有表达。 UGT1A1主要分布于肝脏，是UGT家族中最受关注也研究最深...
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时间：2023-04-28 13:22:24
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ATP 作为细胞新陈代谢的一个重要指标，与活细胞数目呈良好的线性关系，是细胞活力检测的重要标志性分子。CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay，简称CTG，基于高灵敏度生物发光检测技术，通过对AT...
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时间：2023-04-28 13:21:56
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肝脏含有各种药物I相和II相的代谢酶，是药物发生生物转化的重要器官。黄素单氧化酶 (flavin-containing monooxygenases, FMOs)是仅次于P450的Ⅰ相代谢酶，科学家目前已鉴定出 FMO 基因有 11 种 (FMO1p～FM...
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时间：2023-04-28 13:21:20
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肿瘤共价抑制剂的概念和优势 共价抑制剂是一类有机小分子，能与特定的靶蛋白相互作用并形成共价键，导致蛋白质构象的改变，从而抑制蛋白质的活性。除部分例外，绝大部分通过共价抑制剂进行的蛋白质修饰通常是不可逆的。 相对可逆抑制剂来说，共价抑制剂具有较高的生...
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时间：2023-04-28 13:20:56
阅读：10002
PROTAC技术近几年因为对多个蛋白成功降解并获得高细胞活性和较好的药代动力学性质而成为制药业关注的焦点。爱思益普公司已开发PROTAC分子相关体外ADME及体内PK实验，并通过LC-MS/MS高灵敏度检测药物分子，助力筛选药代特性相对较好的PROTAC分子...
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时间：2023-04-28 13:20:26
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北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台，覆盖在肿瘤，免疫，心血管，中枢神经系统等疾病领域，整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台，支持创新药物研...
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时间：2023-04-28 13:20:00
阅读：10001
GPCR与G蛋白偶联，当配体与GPCR结合后激活通G蛋白，激活后的G蛋白通过不同G蛋白亚基会产生不同的生物产物，将胞外化学信号转导到胞内，影响细胞的行为，在各种生理功能中发挥着关键作用。其中Gαs-偶联受体激活腺苷酰环化酶(AC)会导致胞内cAMP增加；Gα...
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时间：2023-04-28 13:19:16
阅读：10001
许多药物发现筛选项目使用永生化细胞，通过基因重组的技术手段表达特定的分子靶点，例如子爱思益普通，我们构建了100+株稳定表达各种离子通道的细胞系 以及100+株稳定表达各种GPCR的细胞系。除了外源表达体系，在药物研发和基础研究的实践中，使用更多生理学和临...
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