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时间：2023-01-17 16:08:31
阅读：10002
miRNA也称为microRNA，是一类进化保守的大小为18~25 nt的非编码小分子RNA[3]。 家族特征及命名分类 1.1 Let-7 家族特征第一个miRNA lin-4被发现的7年后，lethal-7（let-7）miRNA被...
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时间：2023-01-17 10:34:43
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背景介绍 1982年，通过冷冻蚀刻电子显微镜观察到细胞器和微管之间存在短跨桥，而这一跨桥对应于驱动蛋白和动力蛋白，这两种蛋白质均利用水解ATP提供动力驱动微管进行特定方向性的移动。最初从鱿鱼组织中分离出来的KIF被鉴定为轴突转运的驱动蛋白，...
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时间：2023-01-17 09:06:59
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溶解度不良、稳定性较差以及供试品经灌流系统的吸附是导致供试品真实浓度损失普遍存在的因素，导致hERG试验结果的严重偏差。 研究背景 药物所引起的QT间期延长（长QT综合征）与严重室性心律失常、尖端扭转性心动过速的风险增加有...
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时间：2022-12-23 09:34:31
阅读：10012
尽管部分GPCR作为药物靶点是成功的，但很多GPCR并不存在有用的配体。GPCR由超过1000个基因编码，但只有一小部分的合成配体可用。这是由于传统的GPCR药物开发聚焦在靶向正位的内源性配体的结合位点上，而单个GPCR亚家族成员对特定内源性配体的...
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时间：2022-12-07 10:26:57
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溶解度是指在一定条件下，化合物在某种溶剂里达到饱和状态时的大溶解浓度，是反映化合物溶解性的重要指标，是决定药物的肠道吸收程度和口服生物利用度的重要因素之一。溶解度与化合物的某些性质（亲脂性、分子量、pKa）以及溶剂相关，不同的化合物在不同溶剂中的溶解度存在一...
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时间：2022-12-07 10:25:39
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细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢，有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的。 时间依赖性抑制（Time-dependent Inhibition ,TDI）是指对细胞色素蛋白-450（CYP450）的...
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时间：2022-12-07 10:23:50
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亲脂性指的是化合物在非极性体系和极性体系的分配比例。亲脂性对其类药性质也具有重要的决定性作用。通常用 Log P与Log D进行表示。Log P为化合物油水分配系数P的对数值, 指未解离的分子在油相与水相的分配平衡。Log P值与化合物的水溶性、透膜性、体内...
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时间：2022-12-07 10:20:04
阅读：10002
全血-血浆分配比( Blood Plasma Ratio，BP) 是衡量药物从血液分布到组织、器官的重要参数之一，即化合物分别在全血、血浆中的浓度比值。实验用血来源于人体、大鼠、小鼠、犬、猴等。实验过程是将药物分别加至全血以及离心得到的血浆中，于37℃水浴，...
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时间：2022-12-07 10:18:46
阅读：10002
P-gp是最先在肿瘤细胞发现的，由多药抗药基因（MDR）表达的一种ATP依赖性载体蛋白。P-gp在正常人体组织分布广泛。在肠粘膜、肾小管近曲小管上皮细胞、泌胆汁肝细胞、肾上腺皮质和胰腺细胞上均有表达。另外，在血液-组织屏障的毛细血管内皮细胞、怀孕子宫内膜和胎...
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时间：2022-12-07 09:41:20
阅读：10002
P450酶介导绝大多数药物的体内代谢，有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素 时间依赖性抑制（-450（TDI值预测其体内抑制情况和临床药物 对细胞色素蛋白的抑制可分为两类：母体化合物的直接可逆性抑制和涉及活性代谢物的TDI也称为CYP450酶的有时间、...
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