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时间：2022-05-20 14:18:57
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药物致心律失常的毒性，是新药研发征途中主要的潜在风险。它投下巨大的阴影，让人们忧虑：它掏出的老拳，会击碎那些如精灵般迷人的化合物。这，真是一出悲剧。于是，我们用hERG架起坚固的铁门，看上去简单而有效，结果却带来其他的烦恼： 这座巨门也阻挡了诸多安全有效的...
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时间：2022-05-20 14:18:42
阅读：10001
背景介绍 在细胞的生命周期中，每天都会由于内源性(DNA双链断裂)和外源性(紫外线辐射和化学毒性等)的因素而引起DNA成百上千次的损伤, 一旦细胞丧失了有效的修复DNA损伤的能力，就会导致细胞基因组的改变，转录过程出现错误，进而通过翻译过程影响到信号转导和...
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时间：2022-05-20 14:18:25
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活的机体对环境变化做出适当的反应，说明机体具有兴奋性，这是生命活动的基本特征之一，也是生存的必要条件。机体的各种活动都是在神经系统的调节下完成的，而且神经系统的基本结构与功能单位是神经细胞。神经细胞是可兴奋细胞之一，能对刺激发生明显的反应，并产生特征性的电...
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时间：2022-05-20 14:18:04
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爱思益普专注于基于靶点的先导化合物筛选和优化，批量构建了新药筛选的靶点和筛选技术，致力于以高效、专业的服务，帮助新药研发企业快速有效地推进新药研发项目。在POLθ项目中我们构建了三种不同的生化方法分别用于POL θ-N ATPase抑制剂的筛选和POL θ...
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时间：2022-05-20 14:17:37
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瞬时受体电位(TRP) 离子通道 瞬时受体电位TRP(transient receptor potential)离子通道是一类在外周和中枢神经系统分布很广泛的通道蛋白。到目前为止，有超过30个TRP通道家族成员在哺乳动物中被克隆。TRP通道均为六次跨膜蛋...
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时间：2022-05-20 14:17:18
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TMEJ 报告基因系统 TMEJ报告基因系统主要参考文献Zatreanu, D.团队发表于Nat Commun的文献，基于Poltheta蛋白(Polθ)对替代末端连接(alt-EJ)或微同源介导的末端连接(MMEJ)的特异性修复功能。该方法主要利用蛋白...
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时间：2022-05-20 14:17:06
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Polymerase theta-mediated end joining (TMEJ) TMEJ是除了非同源末端连接 (NHEJ) 和同源重组 (HR)之外，细胞的另外一种修复途径, 最初命名为替代末端连接(alt-EJ)或微同源介导的末端连接(MME...
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时间：2022-05-20 14:16:52
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Pol θ抑制剂 POL θ是近年来发现的一种新的治疗HR缺陷性肿瘤的药物靶点。POL θ在伴有HR缺陷的乳腺和卵巢肿瘤的亚型中的表达特别高，它介导DNA双链断裂(DBS)的修复，弥补HR的损失。因此，POL θ具有合成致死性，抑制POL θ活性对HR缺陷...
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时间：2022-05-20 14:16:20
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POL θ-C polymerase抑制剂 ArtiosPharma 于2021年6月份在Nature Communications上发表了POL θ-C polymerase抑制剂ART558.这是一种对Pol θ聚合酶具有高活性，高选择性的小分子变构...
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时间：2022-05-20 14:15:36
阅读：10002
TRP通道家族首次发现于视觉传导受损的突变体黑腹果蝇(Drosophila melanogaster), 该突变体与野生型的光诱导反应不同, 它们对于强光刺激表现出瞬时的而非持续性的反应, Minke等基于电生理的表现型于1975年首次将其命名为TRP(t...
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