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DMPK外包服务|药物代谢稳定性检测|ADC药物药代动力学|中枢神经系统药物DMPK

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    过去十年,药物形态发生了深刻变化。小分子化学药不再是的主角,抗体药物、ADC(抗体偶联药物)、PROTAC、小核酸药物等新型疗法纷纷涌现。

    这些新型药物,对DMPK服务提出了完全不同的要求。以ADC为例,它由抗体、连接子和细胞毒素三部分组成。评估ADC的活性,不仅需要检测细胞杀伤效果,还需要验证抗体的靶向结合能力、内吞效率、连接子的稳定性,以及游离毒素的安全性。爱思益普的ADC评价服务,覆盖了从抗体亲和力测定、毒素活性筛选到完整ADC表征的全流程。

    在ADC的DMPK研究中,一个核心挑战是同时追踪抗体部分和小分子毒素部分的命运。平台采用LC-HRMS方法,能够识别ADC释放的未知小分子,监测药物抗体比(DAR)的变化和血浆稳定性,这些参数直接影响ADC的疗效和安全性 。

    以PROTAC为例,它的作用机制不是"抑制"蛋白功能,而是"降解"蛋白本身。PROTAC通常具有较大的分子量和复杂的结构特征,其溶解性、渗透性及代谢稳定性与传统小分子存在显著差异。爱思益普构建了PROTAC专属的体外ADME与体内PK评价体系,通过LC-MS/MS高灵敏度检测技术,助力筛选药代特性优良的候选分子。在某项目中,平台通过肝微粒体稳定性试验预测候选分子半衰期达12小时,为后续口服剂型设计提供了关键数据 。

    新型药物形态的涌现,正在推动DMPK服务从"单一靶点检测"向"系统生物学评估"进化。未来的竞争力,不在于能测多少种化合物,而在于能否整合多维度数据,为客户提供"这个化合物为什么值得推进"的生物学洞察。