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如果把药物进入人体比作一次旅行,那么药代动力学就是记录这次旅行的"行程日志"。药物从给药那一刻起,便踏上了吸收、分布、代谢、排泄(ADME)的四站旅程,每一站的"停留时间"和"转化方式"都直接决定了它能否安全有效地到达作用部位。
站:吸收——药物如何进入血液循环?口服是常见的给药方式,但并非所有药物都能顺利"上车"。爱思益普通过体外溶解度实验、Log D值测定、Caco-2细胞渗透模型、PAMPA平行人工膜渗透模型以及转运体研究,系统评估药物的口服吸收潜力。同时,团队还开展大小鼠及犬的静脉注射、口服、腹腔注射和皮下注射等体内实验,用绝对生物利用度(AUC比值)来量化药物的吸收效率 。
第二站:分布——药物进入血液后,会随循环系统到达全身各组织。但不同药物在体内的"落脚点"差异很大:有的主要留在血浆中,有的则与特定组织高度结合。ICE团队能够提供心、肝、脾、肺、肾、脑、小肠、胃、脂肪、皮肤、睾丸、子宫等十余种组织的分布样本取材与检测服务,帮助客户了解药物在体内的"足迹"。
第三站:代谢——肝脏是药物代谢的主要"加工厂",细胞色素P450(CYP)酶家族是这里的"主力工人"。爱思益普建立了PXR和CAR核受体调控的CYP酶表达报告基因系统,可在细胞水平评估药物对代谢酶的影响,指导联合用药方案。此外,利用Thermo Q Exactive Plus高分辨质谱仪和Vanquish UHPLC系统,Met ID团队提供快捷可靠的体内外代谢产物鉴定服务。
第四站:排泄——药物及其代谢产物终通过尿液、胆汁或粪便离开人体。爱思益普开展胆汁 duct插管手术、代谢笼收集、累积排泄率测定等体内BDC PK研究,完整追踪药物的"出口"路径。通过这趟四站旅行的系统记录,DMPK研究为新药设计、剂量制定和给药方案优化提供了关键依据,也构成了爱思益普从早期靶点验证到IND申报的全周期服务体系 。

