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2010年,爱思益普只专注一件事:离子通道靶点筛选。当时国内能做膜片钳电生理的CRO屈指可数,能把Nav1.8这类疼痛靶点做出稳定数据的更是凤毛麟角。
十五年后,平台已经扩展到100余种离子通道、160余种GPCR、1200余种激酶及酶学靶点、40余种核受体。这种进化不是简单的"做加法",而是对药物研发需求的持续响应。
💡 阶段是"单点深耕"。离子通道的筛选难度在于它们没有酶促反应那样明确的信号读数,而是依赖电流变化。爱思益普从手动膜片钳起步,逐步引入自动化膜片钳系统(QPatch、SyncroPatch),将通量从每天几个化合物提升到数百个。这一阶段积累的核心能力是对膜蛋白的深刻理解——如何构建稳定表达细胞系、如何设计电压协议、如何区分状态依赖性结合。
💡 第二阶段是"横向扩展"。当客户不再满足于单一靶点数据,而是需要激酶谱选择性评价、GPCR信号通路分析、核受体转录调控验证时,平台开始向酶学、细胞生物学延伸。800余个酶学靶点的高通量方法、基于荧光素酶报告基因的核受体筛选体系,都是这一阶段的产物。
💡 第三阶段是"新型药物适配"。PROTAC、ADC、小核酸药物等新型疗法对靶点筛选提出了完全不同的命题。PROTAC需要验证三元复合物形成,而不仅是二元结合;ADC需要评估靶抗原内化效率和旁观者效应;细胞Panel筛选则需要170株不同遗传背景的肿瘤细胞来识别敏感标志物。爱思益普针对VAV1等靶点开发了TR-FRET三元复合物筛选方法,针对HER2等靶点建立了65株阳性/阴性细胞系的ADC评价组合。
💡 第四阶段是"一体化闭环"。从蛋白纯化、生化检测到体内药效、ADME、心脏安全性评价,客户可以在同一平台内完成从靶点到PCC的连续工作。这种进化路径的背后,是对"研发效率"的持续追求——减少供应商切换、降低沟通成本、保证数据连贯性。

