时间：2024-02-22 09:21:43
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EGFR广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。 EGFR二聚后可以激活它位于细胞内的激酶通路，包括Y992, Y1045, Y1068, Y1148 and...
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时间：2024-02-22 09:20:40
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CDK4/6 抑制剂研究进展Abemaciclib是唯一批准用于单药治疗的一种 CDK4/6 抑制剂，相比于其他 CDK4/6 抑制剂，该药物具有更广泛的抑制作用。 Abemaciclib 于 2017 年被获批，联合氟维司群用于 HR+ ／ HER2-晚期...
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时间：2024-02-22 08:59:59
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自从上世纪八十年代，蛋白激酶抑制剂就被认为具有很大的潜力，但是受限于生物科技以及对于细胞内各种通路，激酶信号调节方式，高ATP浓度以及ATP保守结合口袋的认识不足，一定时间内认为激酶抑制剂是一项不可能的研发，直到破冰点：Staurosporine的发现。星形...
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时间：2024-02-22 08:56:05
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目前，许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗，在治疗过程中暴露出至关重要的问题，即激酶选择性问题。因此在激酶抑制剂改造研究前期，增加激酶谱筛选。 小分子可以通过各种方式影响激酶的活性，其中一些小分子的作用机制尚不清楚。目前报道的大多数激酶抑制剂根据其...
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时间：2024-02-18 10:51:06
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5-HT1A是G蛋白偶联受体，有两种不同的信号传导途径。第一种是典型信号途径，第二种是非典型途径。典型途径包括5-HT1A与Gs蛋白的偶联，从而导致腺苷酸环化酶的磷酸化（激活）。激活AC会增加cAMP的形成，从而进一步增加PKA（A型蛋白激酶）。当5-HT1...
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时间：2024-02-18 10:43:51
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时间：2024-02-18 10:40:28
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爱思益普团队已构建阿片受体的稳转细胞系，完成了阿片受体药物体外筛选模型，更快的助力新药研发。
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时间：2024-02-18 10:37:22
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GPCR都有一个具有共同结构构造的跨膜结构域。该结构域是信号跨细胞膜传导的关键，由嵌入细胞膜的七条α螺旋组成，并由三个胞外环和三个胞内环连接。一般来说，GPCR由细胞外配体激活，然后被激活的GPCR通过与细胞内下游G蛋白相互作用发挥功能。除了经典的“GPCR...
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时间：2024-02-18 10:35:34
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人类基因组编码了近1000种不同的GPCR，每种GPCR都对信号通路具有高度特异性。GPCR信号转导参与多种生物过程，GPCR是治疗各种人类疾病的理想靶点，这些疾病包括过敏性鼻炎、疼痛、糖尿病、肥胖症、抑郁症、失眠症或癌症等。
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时间：2024-01-19 09:38:15
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也正是因为激酶拥有着高选择性也为新药筛选提供了新的信息和机会目前，许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗，在治疗过程中暴露出至关重要的问题，即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期，增加激酶谱筛选。 l提供激酶谱定制服务 l所有靶点均为人源靶点。...
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