时间：2024-01-19 09:37:22
阅读：10001
在哺乳动物细胞中，有三种 RAF 蛋白，即ARAF、BRAF和CRAF（也称为 RAF1）。RAF 家族成员由三个保守结构域组成——分别为保守区域 CR1、CR2、CR3。CR1是RAS GTP结合的自我调节结构域，CR2是富含丝氨酸的铰链区，CR3是催化丝...
了解更多
时间：2024-01-19 09:36:22
阅读：10001
随着细胞分子生物学的发展，蛋白激酶抑制剂已成为各个制药及生物技术产业研究的热点。近年来，一些蛋百激酸抑制剂药物包括伊马替尼，舒尼替尼，达沙替尼和索拉非尼被用于治疗各种癌症。Lck 作为非受体酪氨酸激酶Sre家族中的一员，同时又是免疫反应发生的关键激酶因此Lc...
了解更多
时间：2024-01-19 09:35:33
阅读：10001
目前，许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗，在治疗过程中暴露出至关重要的问题，即激酶选择性问题。因此在激酶抑制剂改造研究前期，增加激酶谱筛选。 目前广泛使用的P38α抑制剂Adezmapimod也能抑制CK1δ和CK1e，这两种激酶都是Wnt/b-...
了解更多
时间：2024-01-19 09:34:46
阅读：10001
LRRK2激酶抑制剂的药物进展,早期非选择性“0”代化合物和第一代选择性化合物, 目前已有4代能够抑制LRRK2激酶活性的化合物，其中“0”代是最早的化合物，包括H-1152、 GW5074、星形孢菌素和舒尼替尼，为非选择性激酶抑制剂，缺点是药效和血脑屏障通...
了解更多
时间：2024-01-05 09:27:12
阅读：10001
爱思益普团队已构建β2受体的稳转细胞系，完成了β2受体药物体外筛选模型助力新药研发，加入到safetypanel安全性评价模型，致力于帮助药物化学家在药物研发早期识别脱靶效应，发现潜在的不良反应，早期识别危害、脱靶相关风险的评估和缓解，从而确保安全。减少成本...
了解更多
时间：2024-01-05 09:25:04
阅读：10001
时间：2024-01-05 09:22:53
阅读：10001
磷酸二酯酶（phospodiesterases，PDE）是一种由11个亚型（PDE1-PDE11）组成的多基因大家族，其本身可降解环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）和环磷酸鸟苷（cyclic guanosin...
了解更多
时间：2024-01-05 09:22:08
阅读：10001
在动物模型或临床研究中，脱靶效应往往是引起药物不良反应（ADRs）的原因。在药物发现早期建立安全性评价筛选模型（safety panel），对候选药物的次要药理学特征进行细致的表征和鉴定，可以帮助药物化学家在最终化合物被选中之前，确定缺乏这种活性和潜在的不利...
了解更多
时间：2024-01-05 09:11:35
阅读：10001
心血管疾病（CVD）是全球死亡率居高的主要原因，其主要影响因素有:吸烟、糖尿病、高血压及性激素水平等原因。雄激素AR信号会加重高血压，抗雄激素药物可能会抑制高血压。然而，不同因素作用下，雄激素AR信号在卒中起到双重作用。爱思益普团队已构建了AR受体的体外筛选...
了解更多
时间：2024-01-03 14:36:14
阅读：10001
伴随着神经化学和分子生物学技术的发展,特别是阿片受体的基因剔除、计算机的模拟结构分析等技术的应用,DOR的研究将会继续深入，其参与的各种生理以及病理活动的调节和缓解保护功能也会日益引起人们的重视.相信近些年使DOR生理功能得到充分发挥从而解决临床问题将会是研...
了解更多
