时间：2023-10-24 09:51:31
阅读：10001
PKMYT 1可通过特异性的促进与调节细胞周期相关的细胞周期依赖性激酶蛋白复合物中的CDK1磷酸化，使CDK1-cyclinB复合物滞留在细胞质中，阻止复合物入核，从而干扰细胞周期的分布。PKMYT 1在非恶性真核体细胞中负向调控细胞的有丝分裂，它在调控细胞...
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时间：2023-10-24 09:48:17
阅读：10002
PARP的酶活性对细胞稳定和存活至关重要，PARP失活会导致DNA断裂增多，加速细胞不稳定。PARP抑制剂可用于携带BRCA突变的恶性肿瘤（如卵巢癌、乳腺癌），通过“协同致死”作用实现肿瘤杀伤。协同致死作用机制：PARP抑制剂可结合PARP催化位点，使PAR...
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时间：2023-10-24 09:47:38
阅读：10001
而在多种肿瘤中，由于c-Met和HGF的过表达，且HGF和c-Met形成的旁分泌和自分泌正反馈回路，造成HGF/c-Met信号通路异常活化，促进了肿瘤细胞的生长、侵袭、迁移和血管新生。
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时间：2023-10-24 09:47:03
阅读：10001
目前已经明确NLRP3炎症小体的激活由两个关键步骤介导：初始化（Priming, 信号1）和激活组装（Activation, 信号2）。初始化（信号1）通过激活NF-κB通路，从而上调与炎症小体相关的蛋白（包括炎症小体传感器蛋白，IL-1β和IL-18）的表...
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时间：2023-10-24 09:46:30
阅读：10001
IRAK通过调节免疫细胞中多种炎症基因的表达，在炎症反应中发挥核心作用。与大多数激酶一样，IRAK的活性是通过部分的构象变化和翻译后修饰进行调节的。在Myddosome复合物中，IRAK4通过反式自磷酸化激活，然后磷酸化激活IRAK1。激活的IRAK1和TN...
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时间：2023-10-24 09:45:59
阅读：10002
ICE团队已开发出稳定的谷氨酸释放assay体系，助力System xc-抑制剂药物发现，协同细胞、ADME等平台，促进新药研发进程。
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时间：2023-10-24 09:45:26
阅读：10001
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时间：2023-10-24 09:23:09
阅读：10001
爱思益普团队已成功表达和纯化出高纯度的WRN(500-946)，WRN(517-1238)和WRN(1-1432，fulllength)三种蛋白并构建了各自对应的unwinding和ADP-Glo两种方法筛选抑制剂。为防止抑制剂与底物结合导致假阳性，同时构建...
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时间：2023-09-25 11:13:36
阅读：10001
些年来分子生物学技术和细胞生物学技术的快速发展，分子药理学的不断深入，新的药物作用靶点、功能蛋白、基因表达变化、生物活性成分等不断地被发现，为药物筛选提供了大量新的靶点，如新的受体、酶等。这些靶点位新药筛选提供了新的信息和机会 目前，许多激酶已被FDA...
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时间：2023-09-25 11:12:56
阅读：10001
也正是因为激酶拥有着高选择性也为新药筛选提供了新的信息和机会目前，许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗，在治疗过程中暴露出至关重要的问题，即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期，增加激酶谱筛选。 l提供激酶谱定制服务 l所有靶点均为人源靶点。...
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