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时间：2022-06-28 09:45:29
阅读：10002
在未引入供试品分析之前，常规的hERG 试验是由标识浓度带入到浓度-效应曲线，通过计算得到IC50结果。但是由于很多不确定因素如：配制人员配制有误、制剂在配制和使用过程中存在吸附作用，制剂或储液存放稳定性发生改变，溶解不完全等。诸如此类的原因都会使标识浓度...
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时间：2022-06-21 15:43:11
阅读：10002
α1-肾上腺素受体(α1A，α1B和α1D)是Gq偶联的GPCR，在组织中广泛表达，包括血管，心脏，肾脏，脾脏，肝脏，大脑和下尿路。α肾上腺素受体拮抗剂(α阻滞剂)用于治疗高血压和良性前列腺增生，高血压治疗中的应用是基于抑制α-肾上腺素能阻滞的小动脉血管阻...
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时间：2022-06-16 10:59:49
阅读：10001
液质联用仪(LC-MSMS)：Xevo TQ-S micro ICE液质联用仪由waters的ACQUITY UPLC I-Class搭配Xevo TQ-S micro组成。 ACQUITY UPLC I-Class系统采用专为研究分析打造的整体设计，可以...
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时间：2022-06-16 10:55:46
阅读：10002
时间依赖性抑制(time- dependent inhibition,TDI) 药物对P450酶的抑制一般可以分为可逆抑制(包括竞争抑制、 非竞争抑制和反向竞争抑制)和不可逆抑制。在不可逆性抑制中，抑制剂对酶的抑制效应在除去抑制剂后不会即刻消失，而是呈现出时...
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时间：2022-06-16 10:53:50
阅读：10002
药物相互作用( drug-drug interaction，DDI) 药物相互作用主要是指机体同时或在一定时间内由先后服用两种或两种以上药物后所产生的负荷效应，可使药效加强或副作用减轻，也可使药效减弱或出现不应有的毒副作用，后者是DDI 导致药物治疗失败的主...
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时间：2022-06-16 10:51:49
阅读：10002
药物代谢稳定性 大多数药物是脂溶性的，药物在体内代谢酶的作用下转化成水溶性化合物，随后通过肾或者胆汁排出体外。代谢稳定性一般用来描述化合物代谢的速度和程度, 是决定药物小分子生物利用度的一个重要因素，是影响药代动力学性质的主要因素之一。 一般来说药物在体内...
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时间：2022-06-16 09:25:17
阅读：10004
慢性疼痛至今依然是远远没有被满足的临床需求。有害性疼痛的产生是多种机制协同作用的结果。同时，痛觉也可以看作是多种伤害性信号通路的非特异性体现。有害性疼痛可以大致分为两种类型：神经性疼痛和炎症性疼痛。目前的研究显示， 炎症反应是两...
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时间：2022-06-15 15:33:31
阅读：10003
靶向药物早期筛选阶段经常使用酶学和细胞学的方法进行评价，便于快速得到化合物与靶点的相互作用及有效活性，经常也会遇见两中方法活性数据不一致的情况。这个时候需要考虑一些因素，毕竟酶学体系相对简单，只有蛋白、底物或一些盐离子成分，而细胞学体系增加了培养基(含有血...
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时间：2022-06-13 14:09:21
阅读：10002
ENPP1是一种具有核苷酸焦磷酸酶和磷酸二酯酶活性的Ⅱ型跨膜糖蛋白。它在人体多种组织和细胞中中表达，可水解核苷酸和核苷酸衍生物，形成核苷酸-5'-单磷酸盐。它通过N端跨膜结构域插入质膜中。ENPP1具有小的N端细胞质结构域和一个大的C末端区域，在细...
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时间：2022-06-13 14:07:49
阅读：10002
甲基转移酶 DNMT1是DNA甲基化的维持因子，在复制过程中维持DNA甲基化模式。当DNA进行半保留复制时，亲代DNA碱基保留原始的DNA甲基化模式。DNMT1在复制位点结合，并通过在新形成的子链上添加甲基精确复制原始的DNA甲基化模式。ICE团队已开发出...
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