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血脑屏障检测服务|脑片电生理检测服务|离子通道检测服务

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    中枢神经系统药物的研发失败率极高,一个重要原因是血脑屏障的存在和神经元网络的复杂性。爱思益普的CNS靶点筛选平台,从电生理技术出发,构建了一套"从细胞到行为"的验证体系。


离子通道:CNS药物的"天然靶点库"

    电压门控钠通道、钾通道、钙通道以及配体门控受体,是神经信号传导的物理基础。爱思益普在离子通道领域拥有15年技术积累,优化和验证了120余种离子通道表达的细胞系,拥有超过40名专业人员、15套手动膜片钳设备和1台Sophion QPatch48X自动化膜片钳设备。

    Nav1.8疼痛靶点是平台的技术标杆。该通道特异性表达于外周痛觉神经元,是开发非阿片类镇痛药物的理想靶点。平台构建了稳定转染的细胞系和原代DRG神经元模型,采用"FLIPR初筛-膜片钳验证-机制研究"的三级策略。在VX-548项目中,平台完成了从状态依赖性研究到人源化与啮齿类通道选择性对比的全流程服务,推动该药物成功进入NDA申报阶段。


脑片电生理:离体网络的"功能快照"

    细胞水平的离子通道检测无法完全模拟神经元网络的整合功能。爱思益普的脑片电生理平台专注于离体脑片神经电活动的分析,可记录突触传递、网络振荡和可塑性变化。这种技术对评估药物对认知、情绪相关回路的影响尤为重要。

    平台还建立了在体电生理检测系统,追踪活体动物神经信号变化,解析动态生理过程。行为学平台则精准监测动物自然行为,从宏观层面验证药物的CNS效应。三个平台有机整合,构建了从分子到网络、从离体到在体的CNS研究闭环。


血脑屏障的"通透性预判"

    CNS药物研发的另一大障碍是血脑屏障。爱思益普的ADME平台可提供血脑屏障通透性预测数据,结合细胞水平的功能验证,在早期就排除那些无法进入中枢神经系统的化合物。这种"通透性+活性"的双重筛选,避免了后期因药代动力学问题导致的项目终止。


从"症状缓解"到"机制干预"

    传统CNS药物多为对症治疗(如抗抑郁、抗焦虑),现代研发趋势转向机制干预(如神经退行性疾病的疾病修饰治疗)。爱思益普的平台能力正在适配这种转变:利用iPSC衍生的神经元细胞模型研究药物对神经细胞保护和修复的作用,为阿尔茨海默病、帕金森病等疾病的药物开发提供新思路。

    在神经退行性疾病药物研发中,平台通过分析候选分子对HDAC6的选择性抑制,成功筛选出可穿透血脑屏障并诱导肿瘤细胞分化的药物,为脑胶质瘤治疗提供了新策略——这体现了CNS技术与肿瘤技术的交叉赋能。