时间：2022-06-16 10:55:46
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时间依赖性抑制(time- dependent inhibition,TDI) 药物对P450酶的抑制一般可以分为可逆抑制(包括竞争抑制、 非竞争抑制和反向竞争抑制)和不可逆抑制。在不可逆性抑制中，抑制剂对酶的抑制效应在除去抑制剂后不会即刻消失，而是呈现出时...
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时间：2022-06-16 10:53:50
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药物相互作用( drug-drug interaction，DDI) 药物相互作用主要是指机体同时或在一定时间内由先后服用两种或两种以上药物后所产生的负荷效应，可使药效加强或副作用减轻，也可使药效减弱或出现不应有的毒副作用，后者是DDI 导致药物治疗失败的主...
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时间：2022-06-16 10:51:49
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药物代谢稳定性 大多数药物是脂溶性的，药物在体内代谢酶的作用下转化成水溶性化合物，随后通过肾或者胆汁排出体外。代谢稳定性一般用来描述化合物代谢的速度和程度, 是决定药物小分子生物利用度的一个重要因素，是影响药代动力学性质的主要因素之一。 一般来说药物在体内...
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时间：2022-06-15 15:33:31
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靶向药物早期筛选阶段经常使用酶学和细胞学的方法进行评价，便于快速得到化合物与靶点的相互作用及有效活性，经常也会遇见两中方法活性数据不一致的情况。这个时候需要考虑一些因素，毕竟酶学体系相对简单，只有蛋白、底物或一些盐离子成分，而细胞学体系增加了培养基(含有血...
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时间：2022-06-13 14:09:21
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ENPP1是一种具有核苷酸焦磷酸酶和磷酸二酯酶活性的Ⅱ型跨膜糖蛋白。它在人体多种组织和细胞中中表达，可水解核苷酸和核苷酸衍生物，形成核苷酸-5'-单磷酸盐。它通过N端跨膜结构域插入质膜中。ENPP1具有小的N端细胞质结构域和一个大的C末端区域，在细...
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时间：2022-06-13 14:07:49
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甲基转移酶 DNMT1是DNA甲基化的维持因子，在复制过程中维持DNA甲基化模式。当DNA进行半保留复制时，亲代DNA碱基保留原始的DNA甲基化模式。DNMT1在复制位点结合，并通过在新形成的子链上添加甲基精确复制原始的DNA甲基化模式。ICE团队已开发出...
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时间：2022-06-13 14:05:02
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CD38是一种双功能酶，充当水解酶和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)环化酶，能有效调节心血管疾病、代谢性疾病剂肿瘤等的发生;在细胞能量的稳态调节中起着关键作用，通过代谢辅因子NAD+，CD38去除了一个必需的电子受体，从而限制了细胞的能量容量。CD38在非...
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时间：2022-06-13 13:58:32
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表观遗传修饰对基因的表达至关重要，其中赖氨酸乙酰化是比较重要的修饰之一。赖氨酸乙酰转移酶5(lysine acetyltransferase 5.KAT5)，又称TIP60.属于 MYST 乙酰转移酶家族中的一员，能够催化乙酰辅酶 A 结构域中的乙酰基转移...
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时间：2022-06-13 13:55:15
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蛋白的翻译后修饰是引起蛋白质组多样性和细胞动态平衡的关键因素，蛋白的翻译后修饰失调将会导致癌症发生。PRMT1是一种精氨酸甲基化酶，负责催化哺乳动物中超过90%的精氨酸的甲基化反应。PRMT1能够催化包括组蛋白在内的40多种蛋白质底物的甲基化，参与许多重要...
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时间：2022-06-07 16:16:46
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背景介绍 在细胞的生命周期中，细胞会受到不同类型的辐射或基因毒剂等外源性以及碱基脱嘌呤和脱氨基作用等内源性损伤。为了在这些不利条件下生存并将完整的遗传信息传递给后代，细胞已经形成了一个复杂的信号通路网络—统称为DNA损伤反应(DDR)，这种反应是生物体感知D...
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