News Detail
来源：本站
浏览量：10000
如果把化合物库比作一片浩瀚的海洋，那么真正具备治疗潜力的有效分子，就是隐藏在深海中的珍贵鱼群。新药研发的核心挑战在于：如何在这片海洋中精准定位鱼群（靶点），选择合适的渔具（检测技术），捕获目标鱼类（活性化合物），同时避免误捕珍稀保护动物（脱靶效应）和有毒水母（毒性风险）。爱思益普的靶点筛选平台，本质上是一支装备精良的"分子捕鱼船队"。
声呐探测：靶点可及性定位。 平台覆盖超过1500种药物靶点，建立近万个标准化实验方法。这些靶点如同海洋中的"鱼群栖息地"，每一种都有明确的地理坐标（检测方法）。Biacore 8K SPR技术如同"声呐探测仪"，实时监测化合物与靶蛋白的结合动力学，帮助渔民确认目标鱼群是否确实存在于该海域。
拖网捕捞：FLIPR高通量初筛。 FLIPR高通量荧光检测系统如同一张"大型拖网"，快速扫描大量化合物，将目标海域的"鱼群"（活性化合物）整体围捕。在激酶领域，207个常规激酶标准化库、TK家族76个激酶和Mini Panel 80个核心激酶构成了多张"拖网"，同步进行大规模捕捞。
刺网围捕：QPatch自动化验证。 拖网捕捞后需要更精细的筛选。QPatch 48X自动化膜片钳如同"刺网围捕"，在中等通量上验证化合物的电生理活性，将那些"混在鱼群中的海藻"（假阳性）分离出去。
海钓精细：手动膜片钳深度解析。 对于重点目标，手动膜片钳（15套设备、40余名专业人员）如同"深海钓竿"，深入解析单离子通道pA级的电流变化，确保每一条被捕获的"鱼"都确实是目标物种，而非外形相似的"假鱼"。
分拣渔获：脱靶效应筛选。 捕捞上来的渔获需要分拣。平台的体外脱靶效应靶点谱筛选覆盖330余种激酶，离子通道选择性分析涵盖100余种通道，Safety Panel覆盖90个安全性相关靶点。这相当于"渔获分拣台"，将目标鱼类（目标靶点活性）与杂鱼（脱靶效应）、有毒水母（心脏毒性）严格分开。
保鲜运输：成药性评估。 捕获的鱼类需要保鲜才能到达市场。平台整合DMPK/ADME研究，通过自动化组织匀浆系统与LC-MS/MS技术，评估化合物在体内的"保鲜期"——代谢半衰期、组织分布、稳定性。只有"保鲜期"足够长的化合物，才能活着抵达临床的"餐桌"。
目前，这支"分子捕鱼船队"已部署在北京、上海、徐州、贵阳及美国的港口，为全球1300余家药企提供从声呐探测到保鲜运输的全程捕捞服务。
