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在创新药物研发中，离子通道和G蛋白偶联受体（GPCR）是两类重要的成药靶点。离子通道参与神经信号传导、心肌电活动和细胞分泌调节；GPCR则介导激素、神经递质和感官信号的细胞内转导。两类靶点均属于跨膜蛋白，其功能活性与细胞膜电位及胞内信号级联密切相关，因此在筛选方法学上对技术平台提出了特殊要求。
电生理记录是评价离子通道和GPCR功能的经典手段。北京爱思益普生物科技股份有限公司自2010年成立以来，以离子通道靶点研究为起点，逐步构建了涵盖手动膜片钳、自动膜片钳、脑片膜片钳、双电极膜片钳以及FLIPR高通量钙流检测的完整电生理平台。目前，该平台已建立超过100种离子通道和200种GPCR的筛选细胞系及验证方法，覆盖了电压门控通道、配体门控通道和机械敏感通道等主要类别。
膜片钳技术通过玻璃微电极与细胞膜形成高阻封接，可精确记录pA级别的离子电流变化，适用于药物作用机制的深入研究。自动膜片钳平台则提升了检测通量，适合化合物库的初筛。FLIPR技术基于荧光指示剂实时监测胞内钙离子浓度变化，是GPCR功能筛选的常用方法。此外，针对中枢神经系统药物研发需求，爱思益普还建立了脑片电生理和在体电生理检测平台，可在更接近生理状态的条件下评价化合物对神经电活动的影响。
对于离子通道和GPCR这类具有复杂构象动态特征的靶点，单一检测手段往往难以全面反映化合物的作用特征。因此，电生理平台需要与生化检测、细胞功能评价等手段相互补充，形成多维度数据支撑。这种技术整合思路也是当前膜蛋白靶点筛选的基本共识。
