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    爱思益普致力于建立全面的靶点筛选和体外生物学研究平台,建立一系列基于生物学和药理学的研究技术集群,

    为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的新药研发服务,包括从活性化合物发现,靶标验证,先导化合物优化到临床前候选药物的选择。

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  • 《体外安全性评价》之hERG申报试验流程

    时间:2023-04-14 13:51:14 阅读:10001

    [1]。hERG(human Ether-à-go-go-Related Gene)编码的快速激活延迟整流钾通道(IKr)是参与心肌动作电位3期复极形成的重要离子通道。药物阻断hERG通道能够导致心脏复极延长,心电图表现为QT间期延长,称为长QT间期综合征[3...

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  • 《普创新》之靶点探索篇-PPAR的功能及药物进展

    时间:2023-04-12 10:27:04 阅读:10001

    背景介绍 20世纪60年代,首次报道了安妥明(clofibrate)能诱导大鼠体内过氧化物酶体增殖的现象[1]。后来,学者发现还有很多化合物也具有诱导过氧化物酶体增殖的特征,便将它们命名为过氧化物酶体增殖物。1990年,有研究发现这些化合物的共同受体便...

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  • 《神经科学研究》肌松药筛选一体化服务平台

    时间:2023-04-06 15:15:54 阅读:10001

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  • 《心脏科学研究》—心肌梗死动物模型及评价

    时间:2023-03-29 13:57:32 阅读:10001

    心肌梗死(myocardial infarction, MI)即心肌缺血性坏死,该疾病是由于冠状动脉发生病变而导致心脏血供急剧减少或中断,使部分心肌细胞急性、持续性缺血缺氧所致。临床表现为持续的胸骨后剧烈疼痛、白细胞计数和血清心肌酶增高以及心电图进行性改变,...

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  • 全面助力新药研发,挑战DDR靶点之WRN

    时间:2023-01-17 16:36:13 阅读:10001

    背景介绍 解旋酶是一类能解开核苷酸双链的酶,于1976年在大肠杆菌(Esherichia Coli. E.coli.)中发现。解旋酶广泛存在于多种生物体中,尽管种类繁多,但人们在研究过程中发现,这类蛋白酶在其氨基酸序列上有一定的同源性和相似性。...

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  • 《爱求索》-Let-7 miRNA的故事

    时间:2023-01-17 16:08:31 阅读:10001

    miRNA也称为microRNA,是一类进化保守的大小为18~25 nt的非编码小分子RNA[3]。 家族特征及命名分类 1.1 Let-7 家族特征第一个miRNA lin-4被发现的7年后,lethal-7(let-7)miRNA被...

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  • 《爱求索》之Kinesin 家族的研究进展

    时间:2023-01-17 10:34:43 阅读:10001

    背景介绍 1982年,通过冷冻蚀刻电子显微镜观察到细胞器和微管之间存在短跨桥,而这一跨桥对应于驱动蛋白和动力蛋白,这两种蛋白质均利用水解ATP提供动力驱动微管进行特定方向性的移动。最初从鱿鱼组织中分离出来的KIF被鉴定为轴突转运的驱动蛋白,...

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  • hERG试验中供试品浓度损失研究

    时间:2023-01-17 09:06:59 阅读:10001

    溶解度不良、稳定性较差以及供试品经灌流系统的吸附是导致供试品真实浓度损失普遍存在的因素,导致hERG试验结果的严重偏差。 研究背景 药物所引起的QT间期延长(长QT综合征)与严重室性心律失常、尖端扭转性心动过速的风险增加有...

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  • 动力学溶解度|热力学溶解度|动力学溶解度测定方法|爱思益普

    时间:2022-12-07 10:26:57 阅读:10001

    溶解度是指在一定条件下,化合物在某种溶剂里达到饱和状态时的大溶解浓度,是反映化合物溶解性的重要指标,是决定药物的肠道吸收程度和口服生物利用度的重要因素之一。溶解度与化合物的某些性质(亲脂性、分子量、pKa)以及溶剂相关,不同的化合物在不同溶剂中的溶解度存在一...

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  • 酶学实验服务|新药靶点验证|时间依赖性抑制|爱思益普

    时间:2022-12-07 10:25:39 阅读:10001

    细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢,有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的。 时间依赖性抑制(Time-dependent Inhibition ,TDI)是指对细胞色素蛋白-450(CYP450)的...

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