News Detail
来源：本站
浏览量：10001
抗体是制导系统，payload是弹头。面对不同肿瘤类型和治疗场景，爱思益普的payload筛选平台帮助客户找到火力配置。从抗原结合到体内验证，payload细胞毒性分析是承上启下的核心枢纽。
payload评估矩阵涵盖关键筛选参数：IC50范围10⁻⁹-10⁻¹¹ M（确保单分子杀伤）、旁观者潜力（膜渗透性定量LogP, PAMPA）、代谢稳定性（血浆/溶酶体稳定性半衰期）、脱靶毒性（心肌细胞、肝细胞安全窗）。一个典型案例展示了数据驱动决策的价值：客户初选择MMAE payload，平台的筛选数据显示其靶抗原肿瘤表达量中等（50,000/细胞），更适合高活性Dxd类payload。切换后，体内低有效剂量降低5倍，治疗窗扩大3倍。
爱思益普的payload库包含：商业可及payload 20+分子、定制合成支持（与化学团队合作优化linker-payload）、专利自由实施分析（FTO评估规避IP风险）、联合用药探索（某些payload与免疫检查点抑制剂、PARP抑制剂存在协同）。细胞panel筛选揭示这些机会，为临床联合方案提供依据。
平台还建立了特色的双载荷或多载荷Cell Panel筛选解决方案，支持新型payload的活性评价。在PROTAC-ADC（DAC）领域，平台通过案例研究展示了不同设计策略的优劣——例如GNE-987通过二硫键连接子与CLL1抗体偶联，在AML小鼠模型中表现出显著疗效。
选对payload，ADC就成功了一半。用数据而不是直觉，做这道选择题。
