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ADC药物的安全性评价需要关注抗体相关毒性和载荷相关毒性。爱思益普提供基于细胞的脱靶筛选(Safety Panel),检测ADC对正常组织的交叉反应。通过组织交叉反应(TCR)研究,可识别ADC与正常组织的非特异性结合,预测临床毒性风险。
平台建立了特色的Safety Panel,覆盖90个安全性相关靶点,可系统性预测ADC分子的脱靶毒性,显著降低临床前研发风险。在某TROP2-ADC项目中,平台通过Safety Panel检测发现化合物对肌肉钠通道的潜在抑制作用,经结构优化后治疗窗口提升2.5倍。
平台还整合了hERG通道抑制实验、心肌细胞动作电位检测等心脏安全性评价技术,以及早期ADME/PK研究能力。通过"激酶谱-离子通道-核受体"联合筛选体系,同时评估化合物对多靶点的调控作用,在早期发现潜在毒性问题。此外,平台建立了蛋白质组学脱靶研究能力,通过分析药物与数千种蛋白的相互作用,提前识别毒性风险。
体内药效评价方面,平台建立了多种肿瘤异种移植模型(CDX)和患者来源异种移植模型(PDX),支持ADC的体内药效评价。通过生物发光成像(BLI)或磁共振成像(MRI),可实时监测肿瘤生长和治疗响应。针对ADC的特殊毒性,平台还提供脱靶毒性评估,包括皮肤毒性、眼毒性和神经毒性检测。
爱思益普的ADC服务平台不仅覆盖早期筛选,还提供全面的临床前研究支持,包括药效学、药代动力学和毒理学研究。完善的质量管理体系符合GLP规范要求,数据可用于IND申报和临床申请。

