News Detail
来源：本站
浏览量：10001
肝微粒体稳定性实验的设计需要结合药物的理化性质、代谢途径及研究目标，以下是一个标准实验设计框架：
孵育体系
通常使用NADPH作为代谢反应的辅因子，激活体内CYP酶介导的代谢过程
反应体系组成
肝微粒体浓度：通常为0.5 mg/mL
受试化合物浓度：通常设置为1-10 μM
孵育温度和时间：37°C、5-90分钟，具体时间根据代谢特性调整
阴性和阳性对照
阴性对照：无辅因子体系，用于评估非CYP酶依赖的代谢
阳性对照：在特定种属肝微粒体中可以代谢的化合物（如Verapamil）
时间点采样：
通常设置0、5、15、45、60分钟多个时间点，获取化合物浓度随时间的剩余百分比
LC/MSMS分析：
采用LC-MS/MS分析化合物的剩余百分比，计算化合物的代谢半衰期（t1/2）和体外固有清除率（CLint）。
