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尽管Topo-1抑制剂类ADC取得显著进展，仍面临毒性管理（如间质性肺炎、血液学毒性）和耐药机制（如药物外排泵过表达）的挑战。优化连接子技术（如可调控裂解速率）和DAR设计（如靶点依赖性调整）是提升治疗窗口的关键。此外，拓展适应症至低抗原表达肿瘤（如HER2低乳腺癌）及探索联合疗法（如与免疫检查点抑制剂联用）成为未来重点。Topo-1抑制剂的成功为其他中等毒性药物的ADC开发提供了范式，推动ADC从“高毒性低DAR”向“中毒性高DAR”模式转变。
北京爱思益普的ADC平台依托其全球的靶点驱动药物发现生物学一体化平台，构建了覆盖靶点验证、抗体-毒素偶联优化、细胞水平功能评价及体内药效验证的全链条技术体系。平台拥有超1500个靶点库及700+高质量蛋白库，可精准支持ADC药物靶点筛选与脱靶效应评估；其细胞学团队具备10年以上经验，能提供包括3D增殖、克隆形成等多样化检测手段，并已建立900+细胞库及定制化Cell Panel服务；此外，平台整合了DMPK筛选、心脏安全性评价（hERG）及早期ADME研究能力，可系统评估ADC药物的代谢特征与安全性风险，
