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血脑屏障（BBB）作为保护中枢神经系统的重要屏障，其选择性通透性导致超过98%的小分子药物无法进入脑组织，成为中枢神经系统疾病药物研发的核心挑战。北京爱思益普构建的血脑屏障模型，通过模拟体内BBB的生理结构与功能，为药物研发提供了可靠的体外评价工具。该模型基于人源脑微血管内皮细胞（hBMEC）与星形胶质细胞的共培养体系，成功复现了紧密连接（如ZO-1、occludin蛋白表达）及转运蛋白（如P-gp、BCRP）的功能特性，其跨膜电阻（TEER）值稳定在200-300 Ω·cm²，与体内BBB的通透性高度一致。
平台的核心优势在于“功能验证+机制解析”双驱动。通过Transwell渗透实验，可定量测定化合物的表观渗透系数（Papp），准确预测其体内脑暴露水平。例如，在某抗阿尔茨海默病药物研发中，平台检测发现化合物A的Papp值较同类药物提升3倍，后续动物实验证实其脑组织浓度显著高于血浆浓度，为优化药物递送系统提供了关键数据。此外，平台结合RNA测序技术，可解析化合物对BBB通透性的调控机制，为开发BBB穿透增强剂提供理论依据。目前，该模型已支持多个抗癫痫药（如LEVETIRACETAM衍生物）及抗肿瘤药（如脑转移靶向药物）的研发项目，其预测结果与临床数据的相关性超过85%。
