新闻详情

News Detail

激酶抑制剂脱靶效应Panel|脱靶效应检测服务|PARP抑制剂活性检测

来源:本站 浏览量:10001

       药物研发中,脱靶效应是导致临床失败的重要原因之一。北京爱思益普的脱靶效应筛选平台通过构建覆盖90个安全性相关靶点的Safety Panel,为新药研发提供了早期风险预警系统。平台采用功能测定技术,可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式,并直接测量激动剂EC50值,数据准确性较传统结合实验提升30%以上。例如,在某抗肿瘤药物早期筛选中,平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活,研发团队及时终止开发,避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。


       平台的技术优势还体现在对关键器官毒性的针对性评估。Mini-Safety Panel®44和ICESTP Safety Panel®77系列产品可模拟化合物在心脏、中枢神经系统、免疫系统的代谢环境,预测潜在毒性。例如,某国产EGFR抑制剂通过平台的Safety Panel筛选,成功规避了野生型EGFR抑制导致的皮肤毒性,终以优异的安全性数据获批上市。此外,平台引入单细胞测序技术,可精准定位脱靶效应的细胞亚群。在某免疫检查点抑制剂研发中,平台通过单细胞测序发现化合物对Treg细胞亚群的脱靶激活,指导研发团队优化结构,终开发出疗效与安全性平衡的候选分子ICE-IMM-002,目前该分子已进入临床II期。