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北京爱思益普生物的酶学靶点筛选平台通过整合基因合成、蛋白表达纯化与活性测定三大核心技术模块，构建了覆盖800余种酶学靶点的全链条技术体系。其核心技术优势在于对酶活性调控机制的深度解析：采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）与表面等离子共振（SPR）技术，可同时测定酶-底物结合亲和力、酶催化反应动力学参数（如Km、Vmax）及抑制剂作用模式（竞争性/非竞争性抑制）。以PARP抑制剂研发为例，平台通过分析候选分子对PARP1/2的选择性抑制活性及DNA损伤修复通路调控作用，成功筛选出可穿透血脑屏障并诱导肿瘤细胞分化的药物，为脑胶质瘤治疗提供了新策略。
