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hERG心脏安全评价服务|hERG离子通道筛选|激酶抑制剂筛选服务

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       北京爱思益普生物的心脏体外研究平台,通过整合心肌细胞模型、离子通道功能检测及心脏电生理记录技术,构建了系统性评估药物心脏安全性的技术体系。平台的核心技术优势在于能够模拟药物在心脏组织中的真实作用环境,从而更准确地预测临床心脏毒性。例如,在某国产EGFR抑制剂研发中,传统结合实验未发现化合物对Nav1.5通道的强抑制作用,而平台通过功能测定技术检测到其IC50值低至10 nM,成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险,项目团队据此终止研发,避免了后期临床失败。


       平台采用Mini-Safety Panel®44ICESTP Safety Panel®77等系列产品,针对性评估化合物对心脏离子通道(如hERG、Nav1.5、Cav1.2)的潜在毒性。这些产品基于大量临床前数据与临床结果的相关性分析设计,确保了筛选结果的临床转化价值。例如,某抗肿瘤药物在早期筛选中通过平台检测发现对hERG通道的抑制作用,研发团队通过结构优化降低了化合物对hERG通道的亲和力,终开发出心脏安全性显著改善的候选分子。


       目前,该平台已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程,其检测结果与临床数据的一致性超过90%。平台的技术成果不仅服务于肿瘤药物研发,还在心律失常、心力衰竭等疾病治疗的药物研发中发挥了关键作用。例如,针对某新型抗心律失常药物,平台通过心脏体外研究评估了其对心肌细胞动作电位时程的影响,为药物剂量优化提供了关键数据支持。