GPCR高通量筛选平台|GPCR-离子通道联动检测|小分子靶点筛选CRO
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北京爱思益普生物的离子通道及GPCR实验平台构建了从靶点发现到临床前候选分子确认的全流程技术体系，其核心优势体现在技术整合与数据输出的深度融合。平台整合了自动化电生理技术、荧光膜电位检测及高通量筛选系统，形成覆盖100余种离子通道的筛选细胞系库，涵盖钠、钾、钙、氯四大离子通道家族。以hERG钾通道为例，平台通过全细胞膜片钳技术与自动化电生理记录系统的整合，实现了对化合物抑制作用的精准测量，检测灵敏度达皮安级（pA级），较传统荧光检测方法提升10倍以上。例如，在某国产EGFR抑制剂研发中，传统结合实验未发现化合物对Nav1.5通道的强抑制作用，而平台通过功能测定技术检测到其IC50值低至10 nM，成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险，项目团队据此终止研发，避免了后期临床失败。平台的多维度数据输出能力进一步强化了技术优势，其功能测定技术不仅能区分激动剂、拮抗剂等作用方式，还可直接测量激动剂的EC50值（半数有效浓度），数据准确性较传统方法提升超30%。例如，在某抗肿瘤药物早期筛选中，平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活，通过功能测定技术量化其EC50值为50 nM，研发团队据此及时终止开发，规避了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。这种从分子互作到功能验证的完整覆盖，使平台能够为药物研发提供从靶点验证到安全性评估的全链条支持。
