News Detail
来源：本站
浏览量：10001
药物代谢稳定性是决定其药效持续时间与安全性的关键因素。北京爱思益普生物建立了涵盖肝脏微粒体、肝细胞、血浆等生物基质的代谢稳定性评估体系，可模拟药物在体内的代谢过程。在肝脏微粒体实验中，团队通过优化孵育条件（如pH、辅酶浓度），实现了对CYP450酶家族（如CYP3A4、CYP2D6）代谢活性的精准模拟，代谢产物回收率稳定在90%以上。
针对UGT家族（如UGT1A1、UGT2B7）介导的葡萄糖醛酸化反应，公司开发了专用孵育体系，通过添加UDPGA（尿苷二磷酸葡萄糖醛酸）作为辅酶，实现了对药物Ⅱ相代谢的完整复现。例如，在抗肿瘤药物研发中，团队发现某候选分子在UGT1A1酶作用下的代谢速率较传统抑制剂降低50%，为其降低肝毒性提供了理论依据。此外，公司还建立了血浆稳定性评估平台，通过模拟药物在血液循环中的降解过程，预测其半衰期（t1/2）与生物利用度（F）。
技术整合方面，药代动力学实验与BBB模型形成协同效应。在抗脑胶质瘤药物研发中，团队首先利用BBB模型评估药物的渗透效率，随后通过代谢稳定性实验发现其脑组织中的代谢速率较血浆降低30%，为优化给药频率提供了数据支持。
