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表观遗传调控通过DNA甲基化、组蛋白修饰等机制影响基因表达，其异常与肿瘤、神经退行性疾病密切相关。爱思益普的表观遗传平台聚焦组蛋白去乙酰化酶（HDAC）、DNA甲基转移酶（DNMT）等关键靶点，通过高通量筛选、酶动力学分析及表观遗传修饰检测技术，为靶向表观遗传药物研发提供全链条支持。该平台的技术优势在于其多维度分析能力，采用AlphaScreen技术、荧光偏振检测及质谱联用方法，可同时测定酶活性、底物结合能力及修饰产物生成量。
例如，在抗肿瘤药物研发中，平台通过分析候选分子对HDAC6的选择性抑制，成功筛选出可穿透血脑屏障并诱导肿瘤细胞分化的药物，为脑胶质瘤治疗提供了新策略。此外，平台支持CRISPR-dCas9介导的表观遗传编辑服务，可构建疾病相关表观遗传模型，加速药物作用机制研究。某国内药企曾利用该平台开展白血病药物研发，通过分析候选分子对DNMT3A突变体的抑制活性，成功开发出针对特定亚型患者的靶向药，显著提高了临床疗效。
技术整合方面，平台将表观遗传筛选与单细胞测序、空间转录组技术结合，解析药物对肿瘤微环境中表观遗传异质性的影响。例如，在某实体瘤项目中，平台发现化合物对肿瘤相关成纤维细胞的表观遗传重编程作用，可逆转免疫抑制微环境，增强PD-1抑制剂的疗效。目前，该平台已支持多个表观遗传药物的IND申报，其技术成果被《Nature Reviews Drug Discovery》等期刊引用，成为创新药物研发的重要工具。未来，平台将持续深化技术整合，为全球表观遗传药物研发提供更高效、精准的解决方案！
