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爱思益普在核受体靶点筛选领域展现出独特的实验能力与技术优势,为新药研发提供了关键的技术支撑。公司建立了40 + 核受体筛选细胞系及验证方法,能够满足不同药企在核受体相关药物研发中的需求。
在实验技术方面,爱思益普采用了多种的方法进行核受体靶点筛选。其中,基于荧光共振能量转移(FRET)的技术被广泛应用。该技术利用荧光标记的配体与核受体结合后产生的能量转移现象,来检测化合物与核受体的相互作用。通过测量荧光强度的变化,可以准确判断化合物对核受体的结合能力和激活或抑制作用。例如,在雌激素受体(ER)相关药物研发中,利用FRET技术可以快速筛选出能够特异性结合ER的化合物,并评估其对ER信号通路的调控作用。
此外,爱思益普还结合细胞转染技术和报告基因系统,构建了稳定的细胞模型来筛选核受体调节剂。通过将核受体基因和报告基因共转染到细胞中,当化合物与核受体结合并调控其活性时,会引发报告基因的表达变化,从而实现对化合物活性的检测。这种细胞模型具有稳定性和可重复性的特点,能够为药物筛选提供可靠的数据。在某抗肿瘤药物研发项目中,爱思益普利用核受体筛选平台,发现了一种能够特异性抑制雄激素受体(AR)的化合物,该化合物在后续的研究中表现出良好的抗肿瘤活性,为前列腺癌的治疗提供了新的候选药物。

