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脱靶效应是导致药物临床失败的主要原因之一。爱思益普自主研发的ICESTP Safety Panel平台通过构建覆盖77个核心靶点的安全性评估体系,为药物研发提供全面、精准的脱靶效应检测服务。该平台包含ICESTP Safety Panel®77、ICESTP Safety Panel®44及ICESTP Safety Panel®PLUS等多款产品,新增血液、肾脏、代谢等5大系统靶点,神经、心血管系统靶点数量增加30%,形成对药物潜在毒性的系统性评估。
技术优势体现在“量效关系+功能评价”双维度。基于功能测定技术,平台可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式,直接测量激动剂EC50值,数据准确性较传统结合实验提升30%以上。例如,在某抗肿瘤药物研发中,平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活,研发团队及时终止开发,避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外,平台提供全面量效关系数据,支持客户优化化合物结构。某国产EGFR抑制剂通过平台的Safety Panel筛选,成功规避了野生型EGFR抑制导致的皮肤毒性,终以优异的安全性数据获批上市。目前,该平台已与阿斯利康等国际药企合作开发Mini-Safety Panel,将脱靶效应检测扩展至90个靶点,显著降低后期临床失败风险。

