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激酶靶点筛选实验|激酶抑制剂脱靶效应Panel|体外生物学研发平台

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       爱思益普生物在激酶靶点筛选领域构建了覆盖超400种激酶的全球平台,形成从分子互作到功能验证的全链条技术体系。其核心优势在于多维度检测技术的协同应用:放射标记滤膜结合法通过同位素标记追踪磷酸基团转移,实现纳摩尔级灵敏度的激酶活性检测;ADP-Glo™荧光法则通过量化ADP生成量,适配高通量筛选场景,单日可完成数万化合物检测。例如,在EGFR突变型非小细胞肺癌研究中,平台从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有0.3nM抑制活性的候选分子,较传统药物活性提升80%,且对野生型EGFR选择性显著增强。


       技术突破更体现在动态监测能力上。微流控芯片技术可实时捕捉激酶-底物相互作用的动力学参数,结合表面等离子共振(SPR)技术对结合亲和力的量化分析,为分子优化提供动态数据支撑。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中,平台通过三次独立筛选实现IC50值重复性误差小于15%,为AZD1775等抑制剂的优化提供可靠数据。此外,平台推出的“周周检测”服务将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天,并提供中英文双语报告与可视化数据展示,全面支持中美双报需求。目前,该平台已服务全球超1000家药企,参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段,其技术迭代能力与数据可靠性得到国际药企广泛验证。


       针对行业痛点,平台进一步优化靶点布局,新增血液、肾脏、代谢等系统核心激酶靶点,对神经、心血管系统靶点扩容30%,形成从核心靶点到细分系统靶点的全方位覆盖网络。例如,在Wee1抑制剂研发中,平台采用ADP-Glo™荧光法实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测,帮助客户筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子,为靶向药物开发提供从靶点验证到化合物优化的全流程支持