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Kv1.3是一种电压门控钾离子通道,在效应记忆T细胞(TEM)中高表达,与自身免疫性疾病的发作密切相关。选择性阻断Kv1.3通道可抑制T细胞去极化,减少钙信号传导,从而抑制细胞增殖与细胞因子产生。爱思益普电生理团队建立了包括Kv1.x家族的多种离子通道的膜片钳检测方法,可精准评估化合物对Kv1.3通道的选择性抑制作用。
例如,Psora-4是一种有效的选择性Kv1.3抑制剂,具有免疫抑制活性。爱思益普平台通过手动膜片钳技术检测Psora-4对Kv1.1-1.5亚型的选择性,发现其对Kv1.3的抑制作用较其他亚型强100倍以上,同时对人快速延迟整流钾通道Kv3.1或神经元Nav1.2通道无影响。这一结果为Psora-4用于治疗多发性硬化症、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病提供了实验依据。
此外,平台还通过构建Kv1.3通道与免疫细胞共培养模型,模拟体内炎症环境,评估化合物在复杂生理条件下的活性与安全性。目前,Kv1.3选择性阻断剂已成为自身免疫性疾病领域的研发热点,爱思益普平台的技术优势在于能够提供从靶点验证到化合物优化的全流程服务,加速创新药物研发进程。

