心脏疾病离子通道检测面板
CARDIAC PANEL

心脏疾病离子通道检测面板

爱思益普心脏疾病离子通道检测面板围绕心室动作电位时程相关的核心离子通道构建脱靶评价谱:以 hERG(IKr)阻滞与 QT 延长、尖端扭转型室速(TdP)风险为主线,覆盖并超越 CiPA 核心通道集,支持从谱分析到机制研究的整合心脏安全性评价。

13心脏核心通道靶点
5通道家族覆盖
CiPA全面覆盖+延伸
手动膜片钳人源 · 激动/拮抗
INTRODUCTION

心脏安全性生物学

hERG 钾通道是电压门控心脏通道,介导心室动作电位复极化所需的快速延迟整流电流(IKr)。IKr 被阻滞会延缓复极、延长 QT 间期,升高尖端扭转型室速(TdP)这一潜在致死性心律失常的风险。

hERG 抑制的影响会受到晚钠电流(Nav1.5)与 Cav1.2 协同变化的调节:药物对 Nav1.5 电流的干扰同样可导致严重心律失常;而对 Kv4.3、KvLQT1/minK(IKs)与 Kir2.1 等其他钾电流来源的抑制,可能强化或叠加 hERG 抑制对 QT 间期延长的贡献。因此,心脏安全性评价必须超越单一 hERG 检测,进行系统化通道谱分析。

爱思益普心脏疾病离子通道检测面板机制示意图:通道功能异常到心律失常风险通路
心脏面板机制:从通道功能异常到心律失常表型的风险通路
PORTFOLIO SCOPE

组合覆盖范围

心脏组合提供影响心室动作电位时程的主要离子通道的全面脱靶谱,同时纳入心率调节相关通道(HCN2、HCN4、Kir3.1/Kir3.4、Cav3.2)、心房复极相关通道(Kv1.5)与代谢应激响应相关通道(Kir6.2/SUR2A)。

全面的 CiPA 覆盖

完整 CiPA 离子通道面板,支持系统化心脏安全性谱分析。

超越 CiPA 的通道

额外的心脏相关通道将覆盖范围延伸至 CiPA 核心集合之外。

动作电位检测

基于 iPS-CM 与兔浦肯野纤维制备的动作电位检测。

Langendorff 灌流

离体心脏 Langendorff 灌流检测。

体表心电图

豚鼠体表心电图(ECG)检测。

上述后续研究可组合为整合方案,支撑谱分析、风险评估与作用机制研究的一体化推进。

TARGET COVERAGE

靶点覆盖清单

13 个心脏离子通道靶点,全部为人源体系手动膜片钳检测。

通道家族检测靶点检测方法种属检测模式
电压门控钠通道Nav1.5手动膜片钳人源激动或拮抗
电压门控钾通道Kv1.5手动膜片钳人源激动或拮抗
电压门控钾通道hERG (Kv11.1)手动膜片钳人源激动或拮抗
电压门控钾通道Kv4.2手动膜片钳人源激动或拮抗
电压门控钾通道Kv4.3手动膜片钳人源激动或拮抗
电压门控钾通道IKs (Kv7.1)手动膜片钳人源激动或拮抗
内向整流钾通道Kir2.1手动膜片钳人源激动或拮抗
内向整流钾通道Kir3.1/3.4 (KACh, GIRK)手动膜片钳人源激动或拮抗
内向整流钾通道Kir6.2/Sur2A手动膜片钳人源激动或拮抗
电压门控钙通道Cav1.2手动膜片钳人源激动或拮抗
电压门控钙通道Cav3.2手动膜片钳人源激动或拮抗
超极化激活通道HCN2手动膜片钳人源激动或拮抗
超极化激活通道HCN4手动膜片钳人源激动或拮抗

单通道深度评价可衔接 hERG 检测服务心脏安全性评价整体方案;平台能力详见 离子通道平台

FAQ

常见问题

心脏面板与单独 hERG 检测有什么区别?

单独 hERG 检测只回答 IKr 阻滞一个维度;心脏面板同时覆盖 Nav1.5、Cav1.2、IKs、Kir2.1 等与复极储备相关的通道,可识别多通道叠加的致心律失常风险,符合 CiPA 全面心脏风险评估理念。

面板覆盖哪些通道家族?

13 个靶点分属 5 大家族:电压门控钠通道(Nav1.5)、电压门控钾通道(Kv1.5、hERG、Kv4.2、Kv4.3、IKs)、内向整流钾通道(Kir2.1、Kir3.1/3.4、Kir6.2/Sur2A)、电压门控钙通道(Cav1.2、Cav3.2)与超极化激活通道(HCN2、HCN4)。

除谱分析外还能做哪些后续研究?

可衔接基于 iPS-CM 与兔浦肯野纤维的动作电位检测、Langendorff 离体心脏灌流与豚鼠体表心电图,组成从体外通道谱到整体心脏电生理的整合评价包。

检测体系与模式是什么?

全部靶点为人源细胞体系的手动膜片钳检测,支持激动或拮抗双模式评价,数据满足安全药理学申报质量要求。

爱思益普心脏疾病离子通道检测面板机制示意图
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