气道阻力升高是哮喘与 COPD 等疾病的症状,可通过舒张气道平滑肌的药物(如毒蕈碱拮抗剂与肾上腺素能激动剂)降低胞质 Ca²⁺ 来治疗。
多个离子通道家族调节气道阻力并参与肺部与呼吸系统疾病:TRPA1、TRPC1、TRPC6、TRPV1、TRPV4 等 TRP 通道响应环境刺激,调节气道反应性与血管张力;CFTR 氯通道调节氯离子转运、黏液清除与气道水合。配体门控 GABAA 受体传导氯电流,可能促进平滑肌松弛;钙激活钾通道 BK、IK 可支持平滑肌松弛与支气管扩张;Kv1.5 与血管舒张相关,可能与肺动脉高压相关;嘌呤能 P2X4 受体可影响平滑肌张力与支气管收缩;ENaC 等上皮钠通道调节钠转运与气道表面液体量。这些靶点共同构成评估气道阻力、肺血管张力与呼吸安全性相关通道活性的聚焦框架。
肺与呼吸组合是参与肺部和呼吸功能靶点的精选集合,支持在气道阻力、肺动脉高压、哮喘与 COPD 治疗药物发现过程中评价化合物的靶点特异性与潜在脱靶效应。
BK/IK、GABAA、P2X4 与 Kv1.5,支气管舒缩与肺血管张力。
CFTR 氯通道与黏液清除、气道水合调节。
环境刺激响应 TRP 通道与呼吸系统脱靶排查。
13 个肺与呼吸离子通道靶点,全部为人源体系手动膜片钳检测。
| 通道家族 | 检测靶点 | 检测方法 | 种属 | 检测模式 |
|---|---|---|---|---|
| 氯通道 | CFTR | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 电压门控钾通道 | Kv1.3 | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 电压门控钾通道 | Kv1.5 | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 钙激活钾通道 | BK | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 钙激活钾通道 | IK | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 内向整流钾通道 | Kir6.2/Sur1 | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 瞬时受体电位(TRP)通道 | TRPV1 | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 瞬时受体电位(TRP)通道 | TRPV4 | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 瞬时受体电位(TRP)通道 | TRPC6 | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 配体门控离子通道 | P2X4 | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 配体门控离子通道 | GABAα5β3γ2 | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 配体门控离子通道 | GABAα1β2γ2 | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
| 配体门控离子通道 | nAChR α7/RIC3 | 手动膜片钳 | 人源 | 激动或拮抗 |
按照药物研发逻辑衔接上下游与同平台检测服务。
覆盖哮喘、COPD、肺动脉高压等以气道阻力升高或肺血管张力异常为特征的疾病,支撑相关治疗药物的靶点特异性与脱靶效应评价。
CFTR 调控氯离子转运、黏液清除与气道水合,是囊性纤维化等疾病的致病通道,也是气道表面液体管理的重要靶点。
Kv1.5 表达于肺血管平滑肌,与血管舒张相关;其功能异常与肺动脉高压的血管收缩机制相关,是该方向的候选治疗靶点。
全部 13 个靶点为人源体系手动膜片钳检测,支持激动或拮抗双模式,可按项目需求定制靶点组合。