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SN-38（伊立替康活性代谢物）作为另一类Topo-1抑制剂，通过Sacituzumab govitecan（Trodelvy®）靶向TROP2抗原，在转移性三阴性乳腺癌（TNBC）和尿路上皮癌中获批。其CL2A连接子通过pH敏感机制释放药物，DAR7.6的设计在保证稳定性的同时维持疗效。尽管SN-38水溶性差且易引发严重腹泻，但抗体靶向递送显著提升了治疗指数。其他SN-38偶联药物（如IMMU-130靶向CEACAM5）在早期临床试验中因毒性或疗效不足终止，但Trodelvy的成功证明了Topo-1抑制剂在特定靶点中的可行性。
北京爱思益普的ADC平台依托其全球的靶点驱动药物发现生物学一体化平台，构建了覆盖靶点验证、抗体-毒素偶联优化、细胞水平功能评价及体内药效验证的全链条技术体系。平台拥有超1500个靶点库及700+高质量蛋白库，可精准支持ADC药物靶点筛选与脱靶效应评估；其细胞学团队具备10年以上经验，能提供包括3D增殖、克隆形成等多样化检测手段，并已建立900+细胞库及定制化Cell Panel服务；此外，平台整合了DMPK筛选、心脏安全性评价（hERG）及早期ADME研究能力，可系统评估ADC药物的代谢特征与安全性风险，为全球药企提供从靶点发现到临床前候选分子确定的一站式ADC研发支持。
