News Detail
来源：本站
浏览量：10001
DXd（Exatecan的衍生物）是Topo-1抑制剂类ADC的核心有效载荷。通过引入甘醇酸基团改善水溶性和偶联效率，其DAR8设计在保持抗肿瘤活性的同时减少骨髓抑制。Trastuzumabderuxtecan（DS-8201a）结合抗HER2抗体与DXd，在HER2阳性乳腺癌、胃癌及HER2低表达肿瘤中展现显著疗效（如DESTINY-Breast04试验）。此外，DAR值灵活调整（如Datopotamab deruxtecan采用DAR4）可平衡靶点依赖的毒性。临床前研究表明，DXd的被动膜渗透性较低，但通过连接子裂解后的“旁观者效应”可杀伤邻近低HER2表达的肿瘤细胞，拓宽了适应症范围。
北京爱思益普的ADC平台依托其全球的靶点驱动药物发现生物学一体化平台，构建了覆盖靶点验证、抗体-毒素偶联优化、细胞水平功能评价及体内药效验证的全链条技术体系。平台拥有超1500个靶点库及700+高质量蛋白库，可精准支持ADC药物靶点筛选与脱靶效应评估；其细胞学团队具备10年以上经验，能提供包括3D增殖、克隆形成等多样化检测手段，并已建立900+细胞库及定制化Cell Panel服务；此外，平台整合了DMPK筛选、心脏安全性评价（hERG）及早期ADME研究能力，可系统评估ADC药物的代谢特征与安全性风险，为全球药企提供从靶点发现到临床前候选分子确定的一站式ADC研发支持。
